公开(公告)号：CN119638696A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411801030.2

申请日：2020-02-06

Applicant: 斯基霍克疗法公司

Inventor： M·卢奇欧 ,  B·卢卡斯

IPC: C07D471/08 ,  C07D519/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00

Abstract: 本文描述了调节基因编码的mRNA(例如前mRNA)的剪接的小分子剪接调节剂化合物、包含其的药物组合物，以及使用小分子剪接调节剂化合物调节剪接和治疗疾病和病症的方法。

公开(公告)号：CN113166114B

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN201980076002.X

申请日：2019-11-26

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： K·布林纳 ,  B·A·德克里斯托弗 ,  A·N·弗莱尔 ,  A·A·戈洛索夫 ,  P·格罗舍 ,  E·Y·刘 ,  J·Y·C·毛 ,  L·G·莫诺维奇 ,  T·J·帕特尔 ,  C·C·桑切斯 ,  苏连胜 ,  杨莉华 ,  郑锐

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D211/56 ,  A61P3/06 ,  A61K31/395

Abstract: 本披露涉及有用于治疗胆固醇脂质代谢以及PCSK9起作用的其他疾病的PCSK9抑制剂，所述PCSK9抑制剂具有式(I)：#imgabs0#或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体、N‑氧化物或互变异构体，其中R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、X1、X2、和X3在本文中描述。

公开(公告)号：CN119060035A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202410698282.0

申请日：2024-05-31

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 吴建睿 ,  董加强 ,  俞文胜 ,  张博 ,  龚珍

IPC: C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/048 ,  C07D491/147 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  C07D471/06 ,  C07D498/08 ,  C07D491/08 ,  C07D487/08 ,  C07D513/20 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及含氮多环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及含氮多环类化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在治疗癌症的用途。

公开(公告)号：CN119039284A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202410873092.8

申请日：2019-06-24

Applicant: 奈克斯拉制药英国有限公司

Inventor： 盖尔斯·艾伯特·布朗 ,  巴里·约翰·泰奥巴尔德 ,  本杰明·杰拉尔德·特汉

IPC: C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D519/00 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4245

Abstract: 本申请涉及作为毒蕈碱M1和/或M4受体的激动剂的噁二唑。本发明涉及作为毒蕈碱M1和/或M4受体的激动剂并且可用于治疗由毒蕈碱M1和M4受体介导的疾病的化合物。还提供了包含该化合物的药物组合物以及该化合物的治疗用途。所提供的化合物具有式(1)#imgabs0#其中X1；X2；X3；X4；R1；R2和R4是根据本文所定义的。

公开(公告)号：CN119019418A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202411236763.6

申请日：2024-09-04

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 叶涛 ,  张涛 ,  郭益安

IPC: C07D498/08 ,  C07D413/06 ,  C07F7/18 ,  C07C29/32 ,  C07C29/128 ,  C07D319/06 ,  C07D209/26 ,  C07C67/31 ,  C07C33/025 ,  C07C31/22 ,  C07C69/716

Abstract: 本发明提供了一种Georatusin的制备方法，步骤包括：将高烯丙醇11与烯丙醇10先后与硅试剂反应制成化合物9；将所述化合物9通过烯烃关环复分解反应转化成烯烃化合物8；将所述烯烃化合物8溶解在溶剂中，加入雷尼镍催化剂进行不对称氢化反应，得到化合物7；在所述化合物7的反应过程中加入化合物19生成化合物2；将所述化合物2分离出化合物1，所述化合物1为Georatusin。本发明提供的Georatusin的制备方法简化了整体合成路径，提高了操作简便性，稳定的反应条件和步骤确保了合成方法的可重复性，适合大规模合成制造Georatusin，有广阔的医药应用前景。

公开(公告)号：CN118974003A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202380031800.7

申请日：2023-03-30

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： S·格勒斯尔 ,  J·特罗普施 ,  M·P·基恩勒 ,  S·霍曼 ,  D·P·孔斯曼-凯特尔

IPC: C07C213/08 ,  C07C215/08 ,  C07D295/023 ,  C07D295/03 ,  C07D498/08 ,  C11D1/40 ,  C11D1/42

Abstract: 提供了一种用于生产表面活性剂的方法，以及一种表面活性剂组合物。此外，提供了特定的表面活性剂及其组合物，以及它们在多种应用如多用途清洁剂中的用途。

公开(公告)号：CN118930488A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410562025.4

申请日：2024-05-08

Applicant: 长春金赛药业有限责任公司

Inventor： 耿开骏 ,  陆标 ,  杨方龙 ,  王思勤 ,  金磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  C07D471/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6568 ,  C07F9/6584 ,  C07D277/42 ,  C07D263/48 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种式(I)所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐。该化合物具有良好的p53‑Y220C突变体激活作用，能够有效恢复p53‑Y220C突变蛋白的活性，用以治疗含p53‑Y220C突变蛋白的肿瘤疾病，以及制备用于此类病症或疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118852289A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410885616.5

申请日：2024-07-03

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 陈丽霞 ,  李华 ,  徐阳 ,  朱曼 ,  孙德娟 ,  杨月影

IPC: C07H15/26 ,  C07H15/203 ,  C07H17/07 ,  C07H1/08 ,  C07D498/08 ,  C07D407/04 ,  C07D305/14 ,  A61P39/06 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61K31/553

Abstract: 本发明公开了黑桑果实中多酚及多羟基呋喃类化合物及其提取方法和应用，属于中药提取领域，具体涉及一种从黑桑果实中分离的七个多酚及一个多羟基呋喃类化合物及其所述化合物的提取方法，同时还提供所述化合物或其在药学上可接受的盐，或包含所述化合物的药物组合物在H2O2造模后，对小鼠神经胶质细胞BV‑2的存活率的影响，可以用于制备抗氧化药物。本发明进一步丰富黑桑中活性物质的结构多样性，在此基础上，为后续得到的单体化合物进行相关生物活性测试奠定基础，为新药开发提供活性先导化合物，同时也为黑桑的深层次研究与开发提供理论依据。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118852200A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410828157.7

申请日：2024-06-25

Applicant: 浙江科聚生物医药有限公司

Inventor： 杨勇 ,  沈超 ,  王栋 ,  潘峰

IPC: C07D498/08

Abstract: 本发明涉及一种帕克替尼的制备方法，包括下述步骤：(1)2,4二氯嘧啶和3‑羟甲基苯硼酸经偶联得到化合物1；(2)化合物1和反式‑1,4‑二溴‑2‑丁烯反应得到化合物2；(3)5‑硝基水杨醛和1,2‑二氯乙烷反应得到化合物3；(4)化合物3经还原得到化合物4；(5)化合物2和化合物4反应得到化合物5；(6)化合物5经还原得到化合物6；(7)化合物6经催化反应得到化合物7；(8)化合物7与吡咯烷反应得到帕克替尼原料药。本发明原料简单易得，反应过程容易操作，更加有利于工业化放大；本发明对环构建的方式进行了优化，大大降低了构建原料药的难度和成本，有极大的商业化价值。

公开(公告)号：CN118702702A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410905559.2

申请日：2024-07-08

Applicant: 辽宁中医药大学

Inventor： 英锡相 ,  赵樱黛 ,  冷爱晶 ,  刘婧 ,  张晓倩

IPC: C07D498/08 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P21/04 ,  A61K31/553 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明属于中药提取、分离技术领域，涉及马齿苋中一种氨基氮杂双环胺类生物碱化合物及其提取分离方法与用途。所述的新生物碱，分子式为C8H13N3O5，化学名为2‑(hydroxymethyl)‑5,6‑dimethoxy‑1‑nitrosoindolin‑3‑ol。本发明还提供上述新生物碱的提取分离方法，依次采用水煎煮提取、大孔树脂柱层析、ODS柱层析、葡聚糖凝胶柱（Sephadex LH‑20）层析及高效液相色谱仪进行分离纯化与制备。其结构采用质谱、氢谱、碳谱及二维核磁波谱解析的方法确定为新生物碱。新生物碱具有抗炎活性、抗胆碱酯酶活性和抗氧化活性，本发明新生物碱及其盐或衍生物可以作为药物开发和药理活性研究的原料。