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公开(公告)号：CN107033163A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201510419712.1
申请日：2015-07-16
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D513/04 , A61K31/444 , A61P7/02
CPC classification number: C07D513/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种依度沙班对苯甲磺酸盐新晶型及其制备方法和应用，该新晶型在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X-射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝3.0±0.2°和4.0±0.2°处有特征峰，该新晶型的制备方法如下：(1)将依度沙班对苯甲磺酸盐晶型I加入含有醇和酯的混合溶剂中，得到混合物A，控制混合物A中的水与依度沙班对苯甲磺酸盐的摩尔比为(1-5):1；(2)加热至依度沙班对苯甲磺酸盐溶解；(3)过滤，将所得滤液降温至10-25℃，同时在降温的过程中搅拌析晶；(4)过滤，即得。本发明的新晶型纯度高，溶解度高，稳定性好，且制备工艺简单，可应用于晶型药物的制备和大规模生产。
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公开(公告)号：CN103254148B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210038198.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/20 , C07D413/06
CPC classification number: C07D263/20 , C07D413/06
Abstract: 一种新的利奈唑胺中间体(S)-2-((3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-噁唑啉)甲基取代物(I)制备方法，以3-氟-4-吗啉苯异氰酸酯(II)和环氧化合物(III)环合得中间体(I)。此工艺路线短，成本低，操作简单，收率高，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN104513241A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310464011.0
申请日：2013-09-30
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D473/16 , C07H19/167 , C07H1/00
CPC classification number: C07D473/16 , C07H1/00 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及用于制备瑞加德松的新中间体及其制备方法，以及利用这些新中间体制备瑞加德松的方法。本发明公开了新中间体——通式I的化合物及用肼基腺嘌呤制备该中间体的方法，还公开了制备瑞加德松的方法，包括将式I化合物与通式II的化合物在催化剂作用下生成式III化合物，继而转换为瑞加德松。本发明的方法工艺操作简单，收率高，成本低，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102448932B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201080035472.0
申请日：2010-08-09
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D205/08 , C07D263/26 , A61K31/397 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/397 , C07D205/08 , C07D263/26
Abstract: 本发明提供了氮杂环丁酮类化合物的制备及医药应用。更具体地，本发明提供氮杂环丁酮化合物及其制备方法，如式(I)所示，其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6的定义如说明书所述。本发明化合物可降低血浆中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，可以作为降低血胆固醇药物。因此本发明化合物可用于治疗或预防动脉粥样硬化、血管功能不良、心力衰竭、冠心痛、心血管病、心肌梗塞、心绞痛、高脂血症和高胆固醇血症等疾病。本发明还提供式(I)化合物的制备方法以及中间体化合物。
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公开(公告)号：CN102424673B
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201110282952.3
申请日：2011-09-14
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D309/12 , C07D215/18 , C07C43/178 , C07C41/26
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及孟鲁司特钠的合成新工艺，本发明还涉及合成孟鲁司特钠的新颖中间体。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合产业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102448932A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201080035472.0
申请日：2010-08-09
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D205/08 , C07D263/26 , A61K31/397 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/397 , C07D205/08 , C07D263/26
Abstract: 本发明提供了氮杂环丁酮类化合物的制备及医药应用。更具体地，本发明提供氮杂环丁酮化合物及其制备方法，如式(I)所示，其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6的定义如说明书所述。本发明化合物可降低血浆中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，可以作为降低血胆固醇药物。因此本发明化合物可用于治疗或预防动脉粥样硬化、血管功能不良、心力衰竭、冠心痛、心血管病、心肌梗塞、心绞痛、高脂血症和高胆固醇血症等疾病。本发明还提供式(I)化合物的制备方法以及中间体化合物。
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公开(公告)号：CN102424673A
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN201110282952.3
申请日：2011-09-14
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D309/12 , C07D215/18 , C07C43/178 , C07C41/26
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及孟鲁司特钠的合成新工艺，本发明还涉及合成孟鲁司特钠的新颖中间体。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN106458975A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580013529.X
申请日：2015-03-04
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C303/44 , C07C309/04 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及达比加群酯甲磺酸盐新的晶型M和N以及它们的制备方法和用途，其中所述晶型M的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：5.7±0.2°、6.2±0.2°、11.2±0.2°、12.4±0.2°、18.2±0.2°、21.4±0.2°、21.8±0.2°、23.6±0.2°；所述晶型N的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处有特征峰：6.0±0.2°、11.8±0.2°、18.2±0.2°、21.6±0.2°、24.4±0.2°、27.7±0.2°、29.7±0.2°。本发明的晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。
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公开(公告)号：CN104892574A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410077142.8
申请日：2014-03-04
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C303/44 , C07C309/04 , A61K31/4439 , A61P7/02
CPC classification number: C07D401/12 , C07B2200/13 , C07C303/44 , C07C309/04 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及达比加群酯甲磺酸盐新的晶型M和N以及它们的制备方法和用途，其中所述晶型M的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：5.7±0.2°、6.2±0.2°、11.2±0.2°、12.4±0.2°、16.3±0.2°、18.2±0.2°、21.4±0.2°、21.8±0.2°、22.8±0.2°、23.6±0.2°、25.0±0.2°、27.3±0.2°；所述晶型N的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处有特征峰：6.0±0.2°、11.8±0.2°、18.2±0.2°、21.6±0.2°、24.4±0.2°、27.7±0.2°、29.7±0.2°；本发明的晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。
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公开(公告)号：CN104513241B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310464011.0
申请日：2013-09-30
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D473/16 , C07H19/167 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及用于制备瑞加德松的新中间体及其制备方法，以及利用这些新中间体制备瑞加德松的方法。本发明公开了新中间体——通式I的化合物及用肼基腺嘌呤制备该中间体的方法，还公开了制备瑞加德松的方法，包括将式I化合物与通式II的化合物在催化剂作用下生成式III化合物，继而转换为瑞加德松。本发明的方法工艺操作简单，收率高，成本低，非常适合工业化生产。
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