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公开(公告)号：CN108473523B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201680078413.9
申请日：2016-01-11
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/252 , C07H1/06
Abstract: 本发明公开了一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体。该方法包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物4与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应，制得化合物4’。本发明的制备方法，路线短，收率高，反应原料容易获得，无需使用其他昂贵的试剂，成本低，反应条件温和，操作简单，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101792486A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010144485.3
申请日：2010-04-12
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种制备卡泊芬净及其酸加成盐的方法，主要包括：1)使式III化合物与乙二胺反应，得到式II化合物或其酸加成盐；2)可选择地，由式II化合物制备得到式II化合物的酸加成盐；3)使化合物II或其酸加成盐还原，得到化合物I所示的卡泊芬净或其酸加成盐。
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公开(公告)号：CN102675240B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201210112140.9
申请日：2012-04-13
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D265/32 , C07D413/06
CPC classification number: C07D265/32 , C07D413/06
Abstract: 本发明提供了一类具有神经活性作用的分子，尤其是神经激肽-1受体拮抗剂阿瑞吡坦的新中间体4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮(I)及其制备方法。
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公开(公告)号：CN103965298A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410221605.3
申请日：2014-05-23
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及一种采用大孔吸附树脂纯化阿尼芬净的方法，包括(a)取阿尼芬净粗品，上样于大孔吸附树脂；(b)用酸性或中性水溶液洗涤树脂柱，再用体积百分比为0％-50％有机溶剂的酸性水溶液洗涤树脂柱；(c)用体积百分比为40％-80％有机溶剂的酸性水溶液洗脱吸附于树脂上的阿尼芬净，收集洗脱液；(d)合并收集得到的洗脱液，分离得到阿尼芬净。本发明的方法实现了阿尼芬净和关键杂质的有效分离，最后得到符合制剂要求的阿尼芬净纯品，而且本发明的方法操作简单，非常适合商业化生产。
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公开(公告)号：CN103254148A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201210038198.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/20 , C07D413/06
CPC classification number: C07D263/20 , C07D413/06
Abstract: 一种新的利奈唑胺中间体(S)-2-((3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-噁唑啉)甲基取代物(I)制备方法，以3-氟-4-吗啉苯异氰酸酯(II)和环氧化合物(III)环合得中间体(I)。此工艺路线短，成本低，操作简单，收率高，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN102675240A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210112140.9
申请日：2012-04-13
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D265/32 , C07D413/06
CPC classification number: C07D265/32 , C07D413/06
Abstract: 本发明提供了一类具有神经活性作用的分子，尤其是神经激肽-1受体拮抗剂阿瑞吡坦的新中间体4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮(I)及其制备方法。
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公开(公告)号：CN104230743A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310255096.1
申请日：2013-06-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的方法，该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法，该方法反应溶剂易于回收，并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
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公开(公告)号：CN108473523A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201680078413.9
申请日：2016-01-11
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/252 , C07H1/06
CPC classification number: C07H1/06 , C07H15/252
Abstract: 本发明公开了一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体。该方法包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物4与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应，制得化合物4’。本发明的制备方法，路线短，收率高，反应原料容易获得，无需使用其他昂贵的试剂，成本低，反应条件温和，操作简单，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108350015A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680064737.7
申请日：2016-06-07
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/252 , C07H1/06
CPC classification number: C07H1/06 , C07H15/252
Abstract: 本发明涉及一种表柔比星或其盐酸盐的分离纯化方法，包括1)取表柔比星或其盐酸盐粗品，上样大孔吸附树脂柱；2)用含体积百分比为5％-50％的有机溶剂水溶液进行洗脱，收集合并洗脱液，分离得盐酸表柔比星。本发明的方法经济高效，对表柔比星或其盐酸盐粗品的杂质有非常好的选择性和分离效果，进行一次分离纯化就可得到药用级纯度的盐酸表柔比星，且收率高。
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