公开(公告)号：CN102448932A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201080035472.0

申请日：2010-08-09

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  徐肖杰 ,  刘晓宇 ,  张云才 ,  陈英 ,  郑晓鹤 ,  顾茂健 ,  朱齐凤 ,  张勇 ,  罗海荣

IPC: C07D205/08 ,  C07D263/26 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/397 ,  C07D205/08 ,  C07D263/26

Abstract: 本发明提供了氮杂环丁酮类化合物的制备及医药应用。更具体地，本发明提供氮杂环丁酮化合物及其制备方法，如式(I)所示，其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6的定义如说明书所述。本发明化合物可降低血浆中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，可以作为降低血胆固醇药物。因此本发明化合物可用于治疗或预防动脉粥样硬化、血管功能不良、心力衰竭、冠心痛、心血管病、心肌梗塞、心绞痛、高脂血症和高胆固醇血症等疾病。本发明还提供式(I)化合物的制备方法以及中间体化合物。

公开(公告)号：CN102448932B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201080035472.0

申请日：2010-08-09

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  徐肖杰 ,  刘晓宇 ,  张云才 ,  陈英 ,  郑晓鹤 ,  顾茂健 ,  朱齐凤 ,  张勇 ,  罗海荣

IPC: C07D205/08 ,  C07D263/26 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/397 ,  C07D205/08 ,  C07D263/26

Abstract: 本发明提供了氮杂环丁酮类化合物的制备及医药应用。更具体地，本发明提供氮杂环丁酮化合物及其制备方法，如式(I)所示，其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6的定义如说明书所述。本发明化合物可降低血浆中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，可以作为降低血胆固醇药物。因此本发明化合物可用于治疗或预防动脉粥样硬化、血管功能不良、心力衰竭、冠心痛、心血管病、心肌梗塞、心绞痛、高脂血症和高胆固醇血症等疾病。本发明还提供式(I)化合物的制备方法以及中间体化合物。

公开(公告)号：CN101993403B

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN200910162888.8

申请日：2009-08-11

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  徐肖杰 ,  刘晓宇 ,  张云才 ,  陈英 ,  郑晓鹤 ,  顾茂健 ,  朱齐凤 ,  张勇 ,  王金

IPC: C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  C07D263/22

CPC classification number: A61K31/397 ,  C07D205/08 ,  C07D263/26

Abstract: 本发明公开新的氮杂环丁酮类化合物的制备及医药应用。更具体地说，本发明涉及含氮杂环丁酮的化合物，其结构如式(I)所示，其中，R1，R2，R3，R4，R5和R6的定义见说明书。本发明化合物可降低血浆中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，因此本发明化合物可用于治疗或预防动脉粥样硬化、血管功能不良、心力衰竭、冠心痛、心血管病、心肌梗塞、心绞痛和高脂血症、高胆固醇血症等疾病。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法以及新颖的中间体化合物。

公开(公告)号：CN101993403A

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：CN200910162888.8

申请日：2009-08-11

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  徐肖杰 ,  刘晓宇 ,  张云才 ,  陈英 ,  郑晓鹤 ,  顾茂健 ,  朱齐凤 ,  张勇 ,  王金

IPC: C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  C07D263/22

CPC classification number: A61K31/397 ,  C07D205/08 ,  C07D263/26

Abstract: 本发明公开新的氮杂环丁酮类化合物的制备及医药应用。更具体地说，本发明涉及含氮杂环丁酮的化合物，其结构如式(I)所示，其中，R1，R2，R3，R4，R5和R6的定义见说明书。本发明化合物可降低血浆中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，因此本发明化合物可用于治疗或预防动脉粥样硬化、血管功能不良、心力衰竭、冠心痛、心血管病、心肌梗塞、心绞痛和高脂血症、高胆固醇血症等疾病。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法以及新颖的中间体化合物。

公开(公告)号：CN1303994C

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：CN03105048.4

申请日：2003-03-03

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  顾茂健

IPC: A61K31/337 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种紫杉醇囊泡注射剂及其制备方法，该囊泡注射剂由紫杉醇和辅料组成，使用的辅料涉及SPC(大豆磷脂)、PVPk15(聚维酮k15)或PVPk30(聚维酮k30)、F68(泊洛沙姆188)、PEG400(聚乙二醇-400，注射用)、1，2-丙二醇(注射用)、乙醇(注射用)，将紫杉醇和辅料经复合乳化制成囊泡小于200nm的囊泡注射剂，囊泡注射剂载药量(紫杉醇)从5mg/ml注射剂到50mg/ml注射剂，本发明制备方法适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN1526387A

公开(公告)日：2004-09-08

申请号：CN03105048.4

申请日：2003-03-03

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  顾茂健

IPC: A61K31/337 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种紫杉醇囊泡注射剂及其制备方法，该囊泡注射剂由紫杉醇和辅料组成，使用的辅料涉及SPC(大豆磷脂)、PVPk15(聚维酮k15)或PVPk30(聚维酮k30)、F68(泊洛沙姆188)、PEG400(聚乙二醇－400，注射用)、1，2－丙二醇(注射用)、乙醇(注射用)，将紫杉醇和辅料经复合乳化制成囊泡小于200nm的囊泡注射剂，囊泡注射剂载药量(紫杉醇)从5mg/ml注射剂到50mg/ml注射剂，本发明制备方法适用于工业化生产。