公开(公告)号：CN107033163A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201510419712.1

申请日：2015-07-16

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 许金溢 ,  罗恒磊 ,  张亮 ,  张相洋 ,  秦金伟 ,  余丽霞 ,  罗海荣 ,  柴健 ,  杨志清

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了一种依度沙班对苯甲磺酸盐新晶型及其制备方法和应用，该新晶型在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X-射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝3.0±0.2°和4.0±0.2°处有特征峰，该新晶型的制备方法如下：(1)将依度沙班对苯甲磺酸盐晶型I加入含有醇和酯的混合溶剂中，得到混合物A，控制混合物A中的水与依度沙班对苯甲磺酸盐的摩尔比为(1-5):1；(2)加热至依度沙班对苯甲磺酸盐溶解；(3)过滤，将所得滤液降温至10-25℃，同时在降温的过程中搅拌析晶；(4)过滤，即得。本发明的新晶型纯度高，溶解度高，稳定性好，且制备工艺简单，可应用于晶型药物的制备和大规模生产。

公开(公告)号：CN105646345A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610153746.5

申请日：2016-03-16

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 杨志清 ,  许金溢 ,  罗恒磊 ,  张亮 ,  王波 ,  张相洋 ,  成碟 ,  骆红英

IPC: C07D215/54

CPC classification number: C07D215/54 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及博舒替尼的新晶型及其制备方法，所述新晶型分别是晶型A、晶型B和晶型C。本发明的晶型产品纯度高，理化性质优异，稳定性好，结晶方法能有效提高产品质量，能有效应用于药物的制备和大规模生产。