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公开(公告)号：CN102557977B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201010603059.1
申请日：2010-12-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07C229/64 , C07C227/04 , C07C205/59 , C07C205/44 , C07C201/12 , C07C201/08 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及一种抗肿瘤药物盐酸埃罗替尼(Erlotinib Hydrochloride)的合成新工艺及新的中间体，该工艺起始原料廉价易得，反应过程中条件温和，无特殊要求的装置，可适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN102180844B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110073343.7
申请日：2011-03-25
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D295/13 , C07D239/94 , C07C255/61 , C07C253/30 , C07C255/59 , C07C255/50 , C07C255/54
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及一种抗肿瘤药物吉非替尼(Gefitinib)的合成新工艺，起始原料廉价易得，反应过程中条件温和，无特殊要求的装置，可适合产业化生产。该方法中采用新的合成中间体进行合成，由此，本发明还涉及在该方法中使用的新颖中间体。
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公开(公告)号：CN102424673A
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN201110282952.3
申请日：2011-09-14
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D309/12 , C07D215/18 , C07C43/178 , C07C41/26
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及孟鲁司特钠的合成新工艺，本发明还涉及合成孟鲁司特钠的新颖中间体。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN102180844A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201110073343.7
申请日：2011-03-25
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D295/13 , C07D239/94 , C07C255/61 , C07C253/30 , C07C255/59 , C07C255/50 , C07C255/54
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及一种抗肿瘤药物吉非替尼(Gefitinib)的合成新工艺，起始原料廉价易得，反应过程中条件温和，无特殊要求的装置，可适合产业化生产。该方法中采用新的合成中间体进行合成，由此，本发明还涉及在该方法中使用的新颖中间体。
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公开(公告)号：CN102010387A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200910169508.3
申请日：2009-09-08
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D305/12 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及一种有机化合物的提纯方法，具体来说，本发明涉及一种制备高质量奥利司他的方法及其工艺。经过本发明公开的用动态轴向压缩制备柱分离制备高质量奥利司他工艺后，采用高效液相色谱法测定奥利司他含量，奥利司他的色谱含量可达99.0％以上，已知杂质的含量小于等于0.15％，未知杂质的含量在0.10％以下，完全符合ICH的高质量要求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102424673B
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201110282952.3
申请日：2011-09-14
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D309/12 , C07D215/18 , C07C43/178 , C07C41/26
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺，特别涉及孟鲁司特钠的合成新工艺，本发明还涉及合成孟鲁司特钠的新颖中间体。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN101891707B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201010239768.6
申请日：2010-07-29
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D281/16 , C07D295/192
Abstract: 本发明提供了一条以金属钛的烷氧基化合物Ti(OR)4为缩合剂，通过分子内的缩合反应来制备喹硫平(I)或其药用可接受的富马酸盐的方法；其中，R为C1-C6的直链或支链的烷基；同时，本发明也提供了胺化合物(II)的合成方法。
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公开(公告)号：CN102532109A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010606387.7
申请日：2010-12-27
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D405/10 , C07F5/02 , C07D239/94 , C07C255/61 , C07C253/30
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种新的拉帕替尼及其二对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法，以及相关中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧]苯基]-6-卤-喹唑啉-4-胺和5-[(2’-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃硼酸的合成。该方法包括脒化、缩合、还原胺化、suzuki偶联和成盐纯化等反应步骤。该方法避免了不稳定的中间体的制备，以及污染和危险性大的氯代试剂的使用；具有产物纯度高、操作简单，反应产生的废液废气少，后处理方便等优点。
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公开(公告)号：CN101891707A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010239768.6
申请日：2010-07-29
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D281/16 , C07D295/192
Abstract: 本发明提供了一条以金属钛的烷氧基化合物Ti(OR)4为缩合剂，通过分子内的缩合反应来制备喹硫平(I)或其药用可接受的富马酸盐的方法：，其中，R为C1-C6的直链或支链的烷基；同时，本发明也提供了胺化合物(II)的合成方法。
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公开(公告)号：CN100522942C
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200510069558.6
申请日：2005-05-16
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D209/10 , C07F7/08 , C07F9/40
Abstract: 本发明涉及氟伐他汀合成中间体及其制备方法和用途。本发明通过选择使用式F1化合物与式IV化合物反应制备得到氟伐他汀的重要的合成中间体式III化合物，由式III化合物经过选择性还原制备得到顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体。本发明还涉及使用式III化合物制备顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体的方法和用途。本发明的方法制备得到的顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体纯度高，产物可以不经立体异构体分离，即可用作药物活性成分。
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