公开(公告)号：CN109790196A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201780039312.5

申请日：2017-04-21

Applicant: 考利达基因组股份有限公司 ,  深圳华大生命科学研究院

Inventor： 李汉东 ,  斯尼泽纳·德尔马纳茨 ,  拉多吉·德尔马纳茨 ,  徐讯 ,  彭玲玲 ,  斯科特·加布伦茨

IPC: C07H15/04 ,  C07H21/04

CPC classification number: C07H15/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/6869 ,  C12Q2521/101 ,  C12Q2525/101 ,  C12Q2525/186 ,  C12Q2563/107

Abstract: 提供了可逆地被封闭的核苷类似物和使用这种核苷类似物进行核酸测序的方法。

公开(公告)号：CN106188195B

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201610511226.7

申请日：2014-11-07

Applicant: 南京旗昌医药科技有限公司

Inventor： 胡咏波

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/06

CPC classification number: C07H19/10

Abstract: 本发明为专利“索氟布韦的晶型及其制备方法”的分案申请。本发明公开了索氟布韦的晶型H4以及用于制备这四种晶型的方法。这种索氟布韦新晶型的结构和晶胞参数均采用单晶X‑射线衍射分析加以确定。晶型H4衍射角2θ在5.5°、5.6°、10.0°、10.9°、10.9°、16.6°、19.8°、20.0°、20.4°、25.0°等处具有特征峰。这种新的索氟布韦的晶型分别具有理化性质优良、稳定性好、溶解性好、制备操作简单等优点。

公开(公告)号：CN105377869B

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201380076386.8

申请日：2013-03-15

Applicant: 伊鲁米纳剑桥有限公司

Inventor： 刘小海 ,  吴晓琳 ,  杰弗里·保罗·史密斯

IPC: C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H19/14 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20

CPC classification number: C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H19/14 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C12Q1/6869 ,  C12Q1/6876 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文描述的某些实施方案涉及具有新的3’‑羟基保护基的修饰的核苷酸和核苷分子。所述3’‑羟基保护基形成与3’‑碳原子共价连接的结构‑O‑C(R)2N3，其中R如权利要求书中所定义。本文也提供了制备这类修饰的核苷酸和核苷分子的方法，以及使用这类修饰的核苷酸和核苷分子通过合成方法进行测序的方法。

公开(公告)号：CN106459128B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201580029080.6

申请日：2015-03-30

Applicant: 赛沛

Inventor： 亚历山大·A·高尔 ,  谢尔盖·G·洛克霍夫 ,  米卡黑尔·布洛迪米诺金 ,  埃卡特尔艾娜·V·维亚佐维基纳 ,  凯文·帕特里克·伦德

IPC: C07H19/073 ,  C07F9/6574 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H21/04 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/68 ,  C07K14/00

CPC classification number: C07H19/06 ,  C07F9/65744 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C07K14/003 ,  C12Q1/6813 ,  C12Q1/6832 ,  C12Q2525/117

Abstract: 本发明公开了经修饰的胸腺嘧啶碱基，该经修饰的胸腺胸腺嘧啶碱基在多核苷酸杂交复合物中提供对腺嘌呤碱基或2,6‑二氨基嘌呤碱基的增强的碱基配对亲合性。还公开了包含此类经修饰的胸腺嘧啶碱基的多核苷酸寡聚物、多核苷酸杂交复合物。还公开了各种使用方法。例如，在一些实施方式中，本文公开的经修饰的多核苷酸寡聚物可用作用于核酸扩增和/或检测的引物和探针。

公开(公告)号：CN107868114A

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201710851046.8

申请日：2017-09-20

Applicant: 南通香地生物有限公司

Inventor： 张剑 ,  刘拥军 ,  于广 ,  张玮琪 ,  张军

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/06

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明公开了一种5’-三磷酸尿苷三钠的结晶方法，以含有5’-三磷酸尿苷三钠的发酵液为待结晶液体，且结晶过程在低温乙醇中进行，具体操作步骤包括：a、结晶前处理：分离纯化、超滤除杂、纳滤浓缩和调节pH；b、结晶过程：乙醇降温和滴加溶液；c、结晶后处理：结晶液过滤、无水乙醇悬浮分散、再过滤、低温减压干燥。本发明的优点是：所用95%乙醇来源广、价格低，降低了产品的生产成本；生产周期短、能耗低、环境友好，且产品收率高，达到98%以上，产品质量稳定，纯度达到98.5%以上。

公开(公告)号：CN107820499A

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：CN201680035684.6

申请日：2016-04-27

Applicant: 鲁汶大学研究与开发部

Inventor： P·赫德维恩 ,  S·德 ,  琼赫 ,  S·邓姆布瑞 ,  C·刘

IPC: C07H19/16 ,  C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07H19/20 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

Abstract: 本发明涉及L-2’-脱氧苏糖核苷磷酸酯的新的前药，如氨基磷酸酯、磷二酰胺、和磷酸二酯前药。本发明还涉及制备这些核苷磷酸酯的新的前药工艺。本发明还涉及这些新的磷酸酯修饰核苷用于治疗或防止病毒感染的用途、以及在制备用于治疗或防止病毒感染，特别是属于HBV家族的病毒感染的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107652342A

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201710600399.0

申请日：2017-07-21

Applicant: 江苏万高药业股份有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  顾家宁 ,  黄仰青 ,  缪琳峰 ,  梁朝华 ,  孙占莉

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/10 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明提供了一种核苷氨基磷酸酯类前药的多晶型及其制备方法。具体，本发明提供了下式I所示化合物的晶型A，所述晶型A在的X-射线粉末衍射(XRPD)图上至少在下述2θ角有峰：6.9±0.2、13.9.±0.2、20.8±0.2和21.1±0.2。晶型A性质稳定，适合制备成各种剂型。另一方面，本发明还提供了晶型A的制备方法，该方法操作简单，制备得到的晶型A纯度高，工业化生产成本低。

公开(公告)号：CN107646037A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201680030093.X

申请日：2016-05-25

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： T·威赫尔姆 ,  O·舍内 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07H19/16 ,  C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

Abstract: 本发明公开核苷氨基磷酸酯(phosphoramidate)的制备方法，特别是索非布韦的制备方法，其中采用氨基磷酸酯衍生物作为原料。

公开(公告)号：CN107428792A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201580068583.4

申请日：2015-12-07

Applicant: 埃默里大学

Inventor： 亚伯·德拉罗莎 ,  乔治·佩因特 ,  格雷戈里·R·布鲁姆林

IPC: C07H19/06 ,  A61K31/7052

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7072 ,  C07B59/005 ,  C07H19/10 ,  A61K2300/00

Abstract: 公开了治疗感染性疾病的化合物和治疗该疾病的方法。所述化合物是克拉夫定的衍生物。

公开(公告)号：CN107286190A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201710255252.2

申请日：2017-04-12

Applicant: 刘沛

Inventor： 刘沛

IPC: C07F9/24 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02A50/385 ,  C07F9/65616 ,  C07B2200/05 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65586 ,  C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12

Abstract: 本发明涉及一种由烃氧基苄醇和D或L-氨基酸酯共同构成的新型核苷氨基磷酸/膦酸酯前药及其制备方法和用途。所述含有烃氧基苄基的新型核苷氨基磷酸/膦酸酯前药为式(I)所示的化合物或其异构体或可药用盐，它可用作各种核苷类似物，例如非环核苷、碳环核苷、呋喃环核苷等的前体药物，强化核苷类化合物的生物活性，从而优化这类化合物在病毒感染及癌症治疗领域的已有应有。