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公开(公告)号：CN107522698A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201610446335.5
申请日：2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
CPC classification number: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN107522698B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201610446335.5
申请日：2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN110590802B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910880764.7
申请日：2019-09-18
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D493/18 , C07D493/20 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了一种青蒿素(VI)的化学半合成方法，具体步骤为：(1)二氢青蒿酸(I)与草酰氯(II)反应生成二氢青蒿酰氯(III)；(2)二氢青蒿酰氯(III)与二氢青蒿酸(I)通过酰化反应生成二氢青蒿酸酐(IV)；(3)二氢青蒿酸酐(IV)利用微通道反应器进行光氧化反应、氧化重排反应制得目标产物青蒿素(VI)。与现有技术相比，本发明具有产品收率高、纯度好、工艺稳定、反应条件温和、易于工业化生产等优势。
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公开(公告)号：CN105777625B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201410814308.X
申请日：2014-12-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D213/81
Abstract: 本发明涉及一种制备4‑（4‑氨基‑3‑氟苯氧基）‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺的方法，该方法包括使4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氟苯酚在无机碱的存在下进行反应。本发明选用无机碱取代现有技术中的叔丁醇钾，有效解决了叔丁醇钾在工业化生产中存在的安全隐患问题，而且，本发明在反应结束后，采用析晶法分离得到反应产物，相比于现有技术采用的萃取、浓缩、柱分离纯化等方法，操作更简单，成本更低，而且环境污染小，收率高，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112048530B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010931840.5
申请日：2020-09-08
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种促进星孢菌素积累的方法，具体公开了一种促进星孢菌素积累的培养基，通过采用不同的维生素组合和培养基配方，极大地促进了星孢菌素的积累，同时通过补加碳源，使发酵产量最高可以提高40％以上。本发明提供的技术方案简单易行，进一步提高了星孢菌素的生产效率，降低生产成本，易于星孢菌素的工业化生产应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112048530A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010931840.5
申请日：2020-09-08
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种促进星孢菌素积累的方法，具体公开了一种促进星孢菌素积累的培养基，通过采用不同的维生素组合和培养基配方，极大地促进了星孢菌素的积累，同时通过补加碳源，使发酵产量最高可以提高40％以上。本发明提供的技术方案简单易行，进一步提高了星孢菌素的生产效率，降低生产成本，易于星孢菌素的工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN110590802A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910880764.7
申请日：2019-09-18
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D493/18 , C07D493/20 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了一种青蒿素(VI)的化学半合成方法，具体步骤为：(1)二氢青蒿酸(I)与草酰氯(II)反应生成二氢青蒿酰氯(III)；(2)二氢青蒿酰氯(III)与二氢青蒿酸(I)通过酰化反应生成二氢青蒿酸酐(IV)；(3)二氢青蒿酸酐(IV)利用微通道反应器进行光氧化反应、氧化重排反应制得目标产物青蒿素(VI)。与现有技术相比，本发明具有产品收率高、纯度好、工艺稳定、反应条件温和、易于工业化生产等优势。
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公开(公告)号：CN105777625A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410814308.X
申请日：2014-12-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D213/81
Abstract: 本发明涉及一种制备4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺的方法，该方法包括使4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺与4-氨基-3-氟苯酚在无机碱的存在下进行反应。本发明选用无机碱取代现有技术中的叔丁醇钾，有效解决了叔丁醇钾在工业化生产中存在的安全隐患问题，而且，本发明在反应结束后，采用析晶法分离得到反应产物，相比于现有技术采用的萃取、浓缩、柱分离纯化等方法，操作更简单，成本更低，而且环境污染小，收率高，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117801010A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311779617.3
申请日：2023-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07F9/09 , C07D241/12 , C07D233/64 , C07C229/26 , C07C279/14 , C07C281/16 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61K31/661
Abstract: 本发明公开了新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物、制备方法和用途。本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。该新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物可以大幅提高艾地苯醌原药的水溶性，采用磷酸酯盐或磷酸酯与碱性生物活性分子的盐的形式，提高了其透过血脑屏障的能力，并协同发挥抗脑梗塞、脑水肿、保护神经、保护血管内皮或改善血流微循环等功效，用于预防或治疗缺血性脑血管疾病及改善脑血循环障碍药物，尤其是用于缺血性脑卒中急性期给药治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117247358A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202210654387.7
申请日：2022-06-10
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D243/14 , A61K31/5513 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种苯并二氮杂卓类化合物及其制备方法和应用，苯并二氮杂卓类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并二氮杂卓类化合物结构新颖，可较好地抑制HDAC6\HDAC1，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，动物急性毒性低，作为高效低毒抗肿瘤治疗剂具有开发前景。
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