公开(公告)号：CN107522698B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN105777625B

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN201410814308.X

申请日：2014-12-24

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 王冠 ,  俞旭峰 ,  魏国 ,  柴健 ,  杨志清

IPC: C07D213/81

Abstract: 本发明涉及一种制备4‑（4‑氨基‑3‑氟苯氧基）‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺的方法，该方法包括使4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氟苯酚在无机碱的存在下进行反应。本发明选用无机碱取代现有技术中的叔丁醇钾，有效解决了叔丁醇钾在工业化生产中存在的安全隐患问题，而且，本发明在反应结束后，采用析晶法分离得到反应产物，相比于现有技术采用的萃取、浓缩、柱分离纯化等方法，操作更简单，成本更低，而且环境污染小，收率高，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101792486A

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：CN201010144485.3

申请日：2010-04-12

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  裘鹏程 ,  王环 ,  潘林玉 ,  俞旭峰 ,  阳凯 ,  白骅

IPC: C07K7/56 ,  C07K1/113

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种制备卡泊芬净及其酸加成盐的方法，主要包括：1)使式III化合物与乙二胺反应，得到式II化合物或其酸加成盐；2)可选择地，由式II化合物制备得到式II化合物的酸加成盐；3)使化合物II或其酸加成盐还原，得到化合物I所示的卡泊芬净或其酸加成盐。

公开(公告)号：CN105646446B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201410650063.1

申请日：2014-11-14

Applicant: 瀚晖制药有限公司 ,  浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 冯锋 ,  柴健 ,  俞旭峰 ,  杨建军 ,  梁江涛

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及通过分离阿格列汀二聚体杂质来纯化阿格列汀的方法，以及包含该纯化方法的阿格列汀的制备方法。所述方法包括如下步骤：(1)提供2‑[6‑[3(R)‑氨基哌啶‑1‑基]‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑1‑基甲基]苄腈在乙醇中的溶液；(2)通过吸附作用吸附阿格列汀二聚体杂质，并过滤；(3)使滤液析晶，并分离所得晶体。本发明所提供的纯化方法具有操作简便高效、成本低廉、环境友好、效果突出的特点，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN107522698A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

CPC classification number: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN102153616A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201010606370.1

申请日：2010-12-27

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  裘鹏程 ,  杨春波 ,  王环 ,  潘林玉 ,  俞旭峰 ,  阳凯 ,  朱国荣

IPC: C07K1/14 ,  C07K7/56

CPC classification number: C07K7/56

Abstract: 本发明涉及一种环己肽类化合物或其药学上可接受盐的分离纯化方法。所述的环己肽类化合物结构式如式I所示。

公开(公告)号：CN105777625A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410814308.X

申请日：2014-12-24

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 王冠 ,  俞旭峰 ,  魏国 ,  柴健 ,  杨志清

IPC: C07D213/81

Abstract: 本发明涉及一种制备4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺的方法，该方法包括使4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺与4-氨基-3-氟苯酚在无机碱的存在下进行反应。本发明选用无机碱取代现有技术中的叔丁醇钾，有效解决了叔丁醇钾在工业化生产中存在的安全隐患问题，而且，本发明在反应结束后，采用析晶法分离得到反应产物，相比于现有技术采用的萃取、浓缩、柱分离纯化等方法，操作更简单，成本更低，而且环境污染小，收率高，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106432077A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510496441.X

申请日：2015-08-13

Applicant: 海正辉瑞制药有限公司 ,  浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 冯锋 ,  童成 ,  王莉 ,  邓艳君 ,  王文晶 ,  柴健 ,  俞旭峰 ,  陈鸿翔 ,  翁德英

IPC: C07D221/08

CPC classification number: C07D221/08

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物匹杉琼马来酸盐的一种制备方法，所述方法包括以下步骤：i)将化合物5(6,9-双[2-(N-叔丁氧羰基氨基)乙基氨基]苯并[g]异喹啉-5,10-二酮)在二氯甲烷(DCM)和三氟乙酸(TFA)中进行脱Boc保护反应，反应结束后所得反应液不经处理直接进行下一步反应；ii)步骤i)得到的反应液用马来酸乙醇溶液进行酸交换反应，过滤得到匹杉琼马来酸盐粗品。该方法不仅简化了操作工序，大大缩短了反应时间，提高了生产效率，而且能够很好地控制和除去杂质，尤其是对人体有着潜在严重危害的基因毒杂质。

公开(公告)号：CN105646446A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410650063.1

申请日：2014-11-14

Applicant: 海正辉瑞制药有限公司 ,  浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 冯锋 ,  柴健 ,  俞旭峰 ,  杨建军 ,  梁江涛

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及通过分离阿格列汀二聚体杂质来纯化阿格列汀的方法，以及包含该纯化方法的阿格列汀的制备方法。所述方法包括如下步骤：(1)提供2-[6-[3(R)-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-1-基甲基]苄腈在乙醇中的溶液；(2)通过吸附作用吸附阿格列汀二聚体杂质，并过滤；(3)使滤液析晶，并分离所得晶体。本发明所提供的纯化方法具有操作简便高效、成本低廉、环境友好、效果突出的特点，适合工业化大生产。