公开(公告)号：CN117586324A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202311480518.5

申请日：2023-11-08

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 罗威 ,  李大伟 ,  熊加伟 ,  韩洪江 ,  王付全

IPC: C07H13/08 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的合成工艺，属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种阿兹夫定中间体的合成工艺，该方法包含在有机溶剂中，将起始原料式IV化合物与氟化试剂即式Ⅲ化合物在催化剂DBU的作用下进行脱氧氟化反应第一阶段，制备得到式Ⅱ化合物，将式Ⅱ化合物进行脱氧氟化反应第二阶段，制备得到式I化合物即最终产物阿兹夫定中间体；本发明整体上具有生产难度低、产物收率高、产物纯度高的优点。

公开(公告)号：CN118834172A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202411005284.3

申请日：2024-07-25

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  庞小召 ,  罗威 ,  韩洪江 ,  杨赛 ,  李志明 ,  张亚辉

IPC: C07D241/24

Abstract: 本发明公开了一种法匹拉韦合成新工艺，第一步反应，化合物Ⅰ溶解，调节溶液pH，加入氨水搅拌反应，得到化合物Ⅱ；第二步，将化合物Ⅱ溶解，调节溶液pH,加入氨水，加热反应，得到化合物Ⅲ；第三步反应，将化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入碱试剂，加入化合物Ⅳ，室温下搅拌反应，转化为之间产物化合物Ⅴ，HPLC检测到化合物Ⅲ消耗完全，向溶液中加入催化剂氯化银，室温下继续搅拌反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的试剂进行反应制备法匹拉韦，有效降低生产成本；本发明反应的反应路线简单，产率高，各步反应选择性好，副反应少，产物后处理简单，步骤简单便于操作，适合工业化扩大规模生产。