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公开(公告)号：CN117263824A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311234188.1
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/22 , C07C253/00 , C07C255/12
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林手性中间体的合成工艺，包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入手性催化剂，加入氰化试剂加入反应物，室温下反应，反应结束后，分离产物，得到手性中间体化合物化合物Ⅱ；将第一步所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入1,3‑丙二酸二乙酯(化合物Ⅳ)，加入碱催化剂调节溶液pH，加热回流反应8～10h，反应结束后，分离产物得到目标化合物手性中间体化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明操作简单，反应选择性高，操作步骤少，可以有效减少操作步骤，增加最终产物的收率，避免手性拆分导致的大量产物损失，同时本发明原料易得，产物易分离，产品纯度高，有较高的光学纯度，便于进一步提纯，适合工业化扩大生产。
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公开(公告)号：CN117126059A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311054183.0
申请日：2023-08-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C209/58 , C07C211/40
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种替卡格雷中间体(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的制备方法，该方法以化合物II为原料，与N‑溴代琥珀酰亚胺、乙酸钠反应制备得到目标中间体化合物I。相比于现有技术而言，该反应的反应条件温和，操作简单，安全性高，后处理简单，更加安全环保。经测定，通过本发明公开的技术方案制备得到的产品，收率可以达到88％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN112724082B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011495164.8
申请日：2020-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法，它包括以下步骤：化合物II、化合物III、碱和溶剂混合均匀后，在催化剂存的作用下，于80℃～150℃进行化学反应制备中间体化合物I；其中，催化剂为CuCl、CuBr或CuI；具体合成路线如下。本发明的制备方法，催化剂的成本低，催化活性高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，反应条件温和，绿色环保，经简单的过滤分离后，能多次循环利用，更易于孟鲁司特钠药物中间体的工业化生产。
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公开(公告)号：CN112661671B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011526107.1
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲中间体的制备方法，其合成路线如下：具体包括以下步骤：1)将原料化合物III与三卤化磷发生反应，得到化合物II；2)将化合物II与苯肼在催化剂和添加剂的存在下进行反应，得到沙库巴曲中间体，即化合物I。本发明选用廉价的三卤化磷来替代价格昂贵又剧毒的三氟甲磺酸酐，同时采用价格较便宜的苯肼和催化剂氯化钯。该反应操作简单，成本较低，收率较高，更易于化合物I的工业化生产。
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公开(公告)号：CN119876112A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202411510588.5
申请日：2024-10-28
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/084 , C12N11/14 , C12N9/04
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶固定化工艺，羰基还原酶与聚乙烯醇包覆交联中，得到聚乙烯醇膜包覆的羰基还原酶，即羰基还原酶‑聚乙烯醇膜复合物；第二步，将第一步得到的羰基还原酶‑聚乙烯醇膜复合物溶于缓冲溶剂中得到混合溶液，加入交联剂戊二醛，加入磁性纳米颗粒，低频超声混合10～15min，过滤取出纳米颗粒，缓冲液洗涤，干燥，得到最终产物固定化羰基还原酶。本发明的有益效果是：通过聚乙烯醇于羰基还原酶表面成膜和交联增强了酶的机械稳定性和化学稳定性，减少了酶在操作过程中的失活；磁性纳米颗粒的引入使得固定化酶可以通过磁场轻松分离和回收，提高了工艺的经济性和可重复使用性；使用PBS作为缓冲液和去离子水作为溶剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117510469A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311563083.0
申请日：2023-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的高效合成工艺，首先化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在有机溶剂中加热回流反应得到化合物Ⅲ；碱性条件下，使用保护剂对上一步反应得到的化合物Ⅲ中的仲胺基添加保护基团得到化合物Ⅳ；将上一步所得的化合物Ⅳ与化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，在催化剂作用下反应，得到化合物Ⅵ；使用脱保护试剂将第三步所得化合物Ⅵ的保护基脱离得到化合物Ⅶ。本发明的有益效果是：有效的提高了反应的选择性，增强了反应的转化率，提高了产物收率，提高了反应的原子经济性；所用试剂均为易得的试剂，成本较低，工艺操作简单，收率高且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和。
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公开(公告)号：CN116514711B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202310480848.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN114835614A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202111576820.1
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07C335/32 , C07C303/28 , C07C309/73
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说涉及一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备工艺。该工艺先将原料1‑羟甲基环丙基乙腈在取代‑磺酰氯的作用下进行磺酰化反应，再与硫脲进行巯基化反应，最后加碱制得目标产物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法成本低，操作简单，工艺路线短，能够满足实际生产需要。
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公开(公告)号：CN113801072A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111161772.X
申请日：2021-09-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是在连续流管式反应器中合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法。具体为：在连续流管式反应器中，以异硫氰酸苯酯和叠氮化钠为原料，无需使用催化剂，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，整个反应过程从传统工艺的数小时甚至数十小时缩短至只需几十秒，极大缩短了反应时间，能耗也大大降低；反应液始终保持流动状态，反应物接触面积大，自动化程度高，方便控制，效率高，节约时间与人力成本，收率达90%以上，目标产物选择性可达100%。
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公开(公告)号：CN113121476A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110362496.7
申请日：2021-04-02
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明公开一种恩格列净中间体的制备工艺，涉及生物制药技术领域，该工艺以式d结构化合物和s‑3‑羟基四氢呋喃(即化合物e)为起始原料，经脱水得到式c结构化合物；再依次加入碱金属、氯代试剂得到化合物b；进一步在Lewis酸的催化作用下，与式f结构化合物发生傅克反应，合成式a结构化合物；最后经过还原反应制得式g结构的目标化合物。本发明的制备方法成本低，操作简单，废水少，后处理容易，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。
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