公开(公告)号：CN111233930B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202010143482.1

申请日：2020-03-04

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  江涛 ,  朱萍 ,  程刚

IPC: C07F9/6561

Abstract: 本发明公开一种瑞德西韦的制备方法，属于医药化工领域，本发明是将化合物V与4‑三氟甲氧基苯酚在碱作用下反应得到化合物IV；化合物IV进一步进行手性拆分得到化合物III；化合物III与化合物II在空间位阻大的有机碱作用下并经酸水解反应得到化合物I。本发明公开的方法避免有基因毒性的硝基取代物的使用，减小了出现基因毒杂质的风险，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN111548328B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202010418502.1

申请日：2020-05-18

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  叶金星 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  徐春涛 ,  江涛 ,  张凌怡 ,  慕欣 ,  何义 ,  庞小召 ,  程刚

IPC: C07D307/33 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯的方法，在微通道反应器中以2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖次氯酸钠氧化合成2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点，反应完成后的物料可以直接进入后处理操作，后处理简单，产物的收率95％以上，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。