公开(公告)号：CN111548328B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202010418502.1

申请日：2020-05-18

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  叶金星 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  徐春涛 ,  江涛 ,  张凌怡 ,  慕欣 ,  何义 ,  庞小召 ,  程刚

IPC: C07D307/33 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯的方法，在微通道反应器中以2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖次氯酸钠氧化合成2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点，反应完成后的物料可以直接进入后处理操作，后处理简单，产物的收率95％以上，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN111518087B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202010353625.1

申请日：2020-04-29

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  叶金星 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  徐春涛 ,  江涛 ,  张凌怡 ,  慕欣 ,  何义 ,  徐秋斌 ,  沈超

IPC: C07D405/06 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中制备瑞舒伐他汀中间体的方法，在微通道反应器中以化合物Z8.3和化合物D‑7，在温度为60～200℃和压力为0～3bar的条件下制备化合物R‑1，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成瑞舒伐他汀中间体的制备，目标产物的收率90％以上，纯度98％以上，可以连续生产。