-
公开(公告)号：CN119912513A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202510119325.X
申请日：2025-01-24
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种珠兰诺隆及其中间体化合物6的制备方法，化合物6的制备方法包括将化合物3与氰基化试剂反应，然后在酸性条件下水解，生成化合物4，该方法得到化合物4基本上全部为17β‑CN，无17α‑CN。化合物4随后分别进行其3‑位羰基和17位氰基与格氏试剂的亲核加成反应，生成目标化合物6。本发明提供的化合物6的制备方法的每一步反应产率均较高，所得粗产物可直接用于下一步反应或者简单打浆纯化后用于下一步反应，适合工业化大规模生产。#imgabs0##imgabs1#结构式3中R1和R2共同形成结构：#imgabs2##imgabs3#
-
公开(公告)号：CN119751420A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411969203.1
申请日：2024-12-30
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D403/06 , C07D405/06 , C07D207/08 , C07D207/06 , C07F5/02 , C07F7/08 , C07J43/00 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种基于氢原子转移实现饱和杂环不对称烷基化的方法，属于有机合成技术领域。本发明在惰性气体氛围下，将包括烯烃、杂环化合物、金属镍催化剂、配体、氧化剂、硅烷化合物、碱在内的物料，于0~20℃条件下反应得到杂原子α位烷基取代的手性杂环烷烃。本发明方法所涉及的反应底物简单易得，还避免了贵金属催化剂和昂贵光敏剂的使用，大大降低了合成成本，并且，本发明方法操作简单，官能团耐受性好，适用底物范围广，是一种高效、绿色、低成本合成手性杂环化合物的方法。
-
公开(公告)号：CN118620018B
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202410695899.7
申请日：2024-05-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07J43/00 , C07J51/00 , A61K31/58 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种侧链含噁二唑结构的甾体类FXR激动剂及其制备方法和应用，所述FXR激动剂为式I化合物或其异构体、或其药学上可接受的盐或该盐的溶剂化合物，或者前述任意两种以上的混合物；本发明侧链含噁二唑结构的甾体类衍生物对FXR激动活性高和具有良好的药代动力学优势，可以在制备预防和/或治疗FXR介导和/或涉及FXR介导相关肝胆疾病的药物中的应用。#imgabs0#
-
-
公开(公告)号：CN119192267A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202410996084.2
申请日：2012-09-07
Applicant: 萨奇治疗股份有限公司
IPC: C07J9/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J21/00 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61K31/56 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P9/10
Abstract: 提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物，其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团，且其中L1、L2、L3、X1、X2、Y、RZ4、RZ5、RZ6、n、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R14、R17、R19、R20、R23a、R23b和R24如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防和治疗是有用的。#imgabs0#
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119101108A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202310672673.0
申请日：2023-06-07
Applicant: 广州润尔眼科生物科技有限公司 , 润尔眼科药物(广州)有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的甾体化合物，或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、前药、或其药学上可接受的盐或酯，及其在制备治疗眼科疾病药物中的应用。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN118834173A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202410797316.1
申请日：2024-06-20
Applicant: 汕头大学
IPC: C07D273/01 , C07D413/10 , C07J43/00
Abstract: 本发明提供了一种以二氯甲烷作为C1源和溶剂合成1,4,2‑二氧氮唑类化合物的方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的合成方法以环己烷羧酸酯、CH2Cl2、亲核试剂为反应底物，以碱催化条件下，发生连续的亲核取代反应，得到所述1,4,2‑二氧氮唑类化合物；所述环己烷羧酸酯为芳基取代的环己烷羧酸酯、杂芳基取代的环己烷羧酸酯或烷基取代的环己烷羧酸酯；所述亲核试剂包括氧类亲核试剂、氮类亲核试剂、氮杂环类亲核试剂或硫类亲核试剂。本发明为1,4,2‑二氧氮唑类化合物的合成提供了一种新的路径，采用本发明的合成路线制备1,4,2‑二氧氮唑类化合物，条件温和，绿色环保，成本低，收率较高。
-
公开(公告)号：CN118724999A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410722008.2
申请日：2022-11-07
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种胆酸衍生物的合成及作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物，经过一系列反应对其7位，12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。
-
公开(公告)号：CN118666934A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410760511.7
申请日：2024-06-13
Applicant: 吉林大学第一医院
Abstract: 本发明属于刺激响应材料技术领域，具体涉及一种多刺激响应材料及其制备方法和应用。本发明的多刺激响应材料，结构式如式I所示。本发明的多刺激响应材料的结构中有对四苯乙烯(TPE)、吡啶和类胆固醇单元，本发明的多刺激响应材料不用接光开关分子，在紫外照射下形成光环化中间体，靠自身的光环化就能实现光致变色；吡啶具有质子化的特性，因而具备酸致变色特性；柔性烷基链和TPE扭曲的构型共同为TPE‑DGC(四苯乙烯‑类胆固醇)提供了足够的自由空间，使得力刺激可诱导蓝色荧光到绿色荧光的转变。本发明的TPE‑DGC分子结构简单，同时具有光致变色、力致变色、酸致变色的多刺激响应性质。
-
公开(公告)号：CN118620018A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410695899.7
申请日：2024-05-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07J43/00 , C07J51/00 , A61K31/58 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种侧链含噁二唑结构的甾体类FXR激动剂及其制备方法和应用，所述FXR激动剂为式I化合物或其异构体、或其药学上可接受的盐或该盐的溶剂化合物，或者前述任意两种以上的混合物；本发明侧链含噁二唑结构的甾体类衍生物对FXR激动活性高和具有良好的药代动力学优势，可以在制备预防和/或治疗FXR介导和/或涉及FXR介导相关肝胆疾病的药物中的应用。#imgabs0#
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
1272
records
(took 0.04 seconds)
