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公开(公告)号：CN119112813A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411191145.4
申请日：2024-08-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净片剂及其制备工艺，该片剂包括以下质量份数的组分：活性组分恩格列净5份、辅料20～30份、填充剂45～75份、粘合剂5～8份、崩解剂1～3份、润滑剂0.5～2份和包衣剂1～5份，辅料、粘合剂，崩解剂、润滑剂均为组合物，辅料为Omega‑3脂肪酸与胆钙化醇的组合物，通过湿法制成片剂。本发明的有益效果是：本发明制备的片剂产品产品稳定性好，药物释放控制能力强，恩格列净与辅料配合可以有效减少恩格列净的副作用，同时对糖尿病的其他并发症状进行一定的预防和缓解。
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公开(公告)号：CN115819260A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211502000.2
申请日：2022-11-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/34 , C07C253/14 , C07C255/42 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C45/29 , C07C49/233 , C07C29/36 , C07C33/46 , C07F3/02
Abstract: 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成工艺，通过2,4,5‑三氟溴苯制备成格式试剂与环氧氯丙烷反应制得醇羟基化合物，醇羟基氧化得到羰基化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与对甲氧基苯胺发生席夫碱反应得到亚氨基化合物Ⅴ，化合物Ⅴ催化还原加氢，得到手性胺化合物Ⅵ，化合物Ⅵ经氰基化再水解得到目标产物。本发明的有益效果是：本发明使用的试剂价格比现有技术中所用试剂便宜，操作简单，反应条件温和，无需苛刻的条件，同时副产物较少，产物便于分离精制，工业化生产且本发明各步反应转化率高，手性胺合成的立体选择性好，副反应少，原子利用率高，所用试剂便于后处理，相比现有技术对环境污染性小。
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公开(公告)号：CN115819260B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202211502000.2
申请日：2022-11-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/34 , C07C253/14 , C07C255/42 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C45/29 , C07C49/233 , C07C29/36 , C07C33/46 , C07F3/02
Abstract: 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成工艺，通过2,4,5‑三氟溴苯制备成格式试剂与环氧氯丙烷反应制得醇羟基化合物，醇羟基氧化得到羰基化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与对甲氧基苯胺发生席夫碱反应得到亚氨基化合物Ⅴ，化合物Ⅴ催化还原加氢，得到手性胺化合物Ⅵ，化合物Ⅵ经氰基化再水解得到目标产物。本发明的有益效果是：本发明使用的试剂价格比现有技术中所用试剂便宜，操作简单，反应条件温和，无需苛刻的条件，同时副产物较少，产物便于分离精制，工业化生产且本发明各步反应转化率高，手性胺合成的立体选择性好，副反应少，原子利用率高，所用试剂便于后处理，相比现有技术对环境污染性小。
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公开(公告)号：CN116655609A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310625158.7
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118834188A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005282.4
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺，化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护，得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入活化剂，再加入催化剂，加入化合物Ⅳ，反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ使用氢气和氢化钯（Pd/C）对上一步得到的化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：通过保护剂保护选择性的水解，使得水解后的羟基存在单一性，再通过酰胺与羟基的反应，进一步增加反应的选择性，使得本发明工艺路线具备高选择性，得到更高的收率，以及减少副产物的诞生；本发明工艺路线反应路线，操作简单，原料成本低，废弃物少，产物后处理简单，适合工业化扩大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117362218A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311389021.2
申请日：2023-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班关键中间体的合成工艺，通过将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅱ，加入催化剂碱试剂，室温下反应，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；再将第二步反应所得的化合物Ⅲ溶于有机溶剂，通入氢气，加入催化剂，室温下反应，通过取样并使用适当的分析技术进行检测，以确保选择性还原正在进行，当达到所需的程度时，停止通入氢气，通入氮气，用氮气置换氢气，分离产物，得到目标产物化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：节约原料成本，增加反应选择性，提高反应收率，副产物少且易于分离，操作简单，工艺步骤少，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN116813552A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310741969.3
申请日：2023-06-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种奥美沙坦中间体杂质的回收提纯工艺，包括以下步骤，氮气保护下，第一步，取制备4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯时分离的混合杂质，溶于有机溶剂中，向溶液中加入氧化剂加入酸调节溶液pH，常温下反应，反应结束后分离产物得到式Ⅰ化合物；第二步反应，氮气保护下，向第一步反应得到化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：回收产品中含有的杂质，节约原料，对杂质的回收有利于减少废弃物的产生，最终增加反应收率，通过杂质的转化，重结晶有效提高产物的纯度，防止因杂质分理困难的导致的产品纯度过低需要多次进行提纯处理的问题。
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公开(公告)号：CN119874759A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510077791.6
申请日：2025-01-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决减少副产物生产、提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的制备方法，所述制备方法包括：在反应溶剂中将原料4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸与手性辅料(R)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在氧化膦化合物的催化下进行酰胺化反应，除去反应过程中生成的水，得到化合物III，化合物III与[4‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑亚苄基]‑(4‑氟苯基)‑胺在钛基催化剂催化下进行加成反应缩合生成化合物II，化合物II在催化剂的催化下发生环合反应，得到化合物I即中间体依折麦布；本发明具有副产物生成较少且单一、产物收率高、催化剂可循环利用等优点。
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公开(公告)号：CN118496118A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410595677.8
申请日：2024-05-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/14 , C07C237/06 , C07C51/62 , C07C53/50 , B01J19/00 , B01J19/12
Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的制备方法，通过特戊酰氯的进一步氯化反应得到氯代特戊酰氯，氯代特戊酰氯进一步胺化得到目标中间体化合物3‑氨基‑2,2‑二甲基丙酰胺。本发明的有益效果是：本发明操作简单易行，副产物少，后处理简单，适合工业化扩大规模生产；本发明原料廉价易得，可以有效降低生产成本，且本发明的制备方法收率高，纯度好，原子利用率高，废弃物少，环保性好；本发明的制备方法反应反应路线短，制备效率高，可以有效节约生产原料，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN116655609B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202310625158.7
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
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