公开(公告)号：CN112220748B

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202011159423.X

申请日：2020-10-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  叶金星 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  徐春涛 ,  程瑞华 ,  郭炳华 ,  孙伟振 ,  孟鑫 ,  刘春河 ,  何义

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/4545 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/32 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明属于制药领域，特别是涉及口服液制剂领域，更为具体的说是涉及地氯雷他定口服液制剂及其制备方法，所述地氯雷他定口服制剂为水剂，由地氯雷他定活性组分、稳定剂、药学上可接受的辅料及溶剂水组成。本发明公开的地氯雷他定口服溶液剂及其制备方法，制备工艺简单，患者依从性良好。通过影响因素试验和加速试验可知，采用本专利处方工艺可制得质量稳定的产品。

公开(公告)号：CN112494440B

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202011431091.6

申请日：2020-12-07

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  叶金星 ,  徐春涛 ,  朱垒垒 ,  张维冰 ,  钱若灿 ,  郭炳华 ,  刘春河 ,  庞小召 ,  童林

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。

公开(公告)号：CN112624951B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202011594851.5

申请日：2020-12-29

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  郭炳华 ,  刘春河 ,  李大伟 ,  叶金星 ,  钱若灿 ,  靳学健 ,  朱小亮 ,  孟祥杰

IPC: C07D207/09

Abstract: 本发明涉及一种氨磺必利的制备方法，它包括以下步骤：在有机碱作为催化剂的条件下，4‑氨基‑2‑甲氧基‑5‑乙基磺酰基苯甲酸甲酯、N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯烷和溶剂在50～100℃的条件下进行缩合反应，待反应结束后，浓缩反应液以除去溶剂，过滤，干燥，即得氨磺必利；其中，有机碱为甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、异丙醇钠、异丙醇钾、叔丁醇钾或叔丁醇钠，具体合成路线如下。采用本发明的制备方法，在反应过程中不使用对环境有害的催化剂，后处理简单，溶剂为常用可回收溶剂，收率达到90％以上，其纯度可达到99.7％，单杂均小于0.1％，达到药用制剂要求，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112142704B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011159374.X

申请日：2020-10-27

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  叶金星 ,  李大伟 ,  徐春涛 ,  张维冰 ,  郭炳华 ,  马骧 ,  钱若灿 ,  刘春河 ,  陆波

IPC: C07D307/935

Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种贝美前列素药物中间体的制备方法，本方法以化合物I为原料，在碱的作用下，与化合物II发生反应，得到贝美前列素药物中间体：(3aR,4R,5R,6aS)‑5‑(苯甲酰氧基)六氢‑4‑[(1E)‑3‑氧代‑5‑苯基‑1‑戊烯基]‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑酮。本制备方法原料获取容易，立体选择性更高，收率及纯度均较高，更易于贝美前列素药物中间体的工业化生产。