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公开(公告)号:CN103003233B
公开(公告)日:2016-03-16
申请号:CN201180020006.X
申请日:2011-04-20
Applicant: 大正制药株式会社 , 富山化学工业株式会社
IPC: C07C259/06 , A61K31/166 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5386 , A61K31/54 , A61K31/553 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C323/62 , C07D205/04
CPC classification number: C07C233/83 , C07C235/84 , C07C237/36 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C309/30 , C07C311/08 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/41 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D217/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D235/04 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D265/38 , C07D267/10 , C07D271/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/18 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D307/87 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07F9/091
Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用,对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性,作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】
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公开(公告)号:CN103003233A
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN201180020006.X
申请日:2011-04-20
Applicant: 大正制药株式会社 , 富山化学工业株式会社
IPC: C07C259/06 , A61K31/166 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5386 , A61K31/54 , A61K31/553 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C323/62 , C07D205/04
CPC classification number: C07C233/83 , C07C235/84 , C07C237/36 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C309/30 , C07C311/08 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/41 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D217/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D235/04 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D265/38 , C07D267/10 , C07D271/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/16 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/18 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D307/87 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07F9/091
Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用,对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性,作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】
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公开(公告)号:CN1715269A
公开(公告)日:2006-01-04
申请号:CN200510083201.3
申请日:2001-11-09
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D207/16
Abstract: 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐,〔式中,R1表示卤素原子、羟基或其他基团,R2表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R1和R2连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,R3和R4分别表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R3和R4连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,X表示氧原子或硫原子,Y表示式-CR5R6-(式中,R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团)、或者式-CR7R8-CR9R10-(式中,R7、R8、R9和R10相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起,形成碳原子数3~8的环烷基或其他基团),Z表示氢原子或者碳原子数1~10的烷基或其他基团,或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起,形成碳原子数2~10的环状氨基或其他基团〕。
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公开(公告)号:CN1678575A
公开(公告)日:2005-10-05
申请号:CN03820336.7
申请日:2003-08-27
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D207/16 , A61K31/40 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P13/08 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P37/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/40 , C07D207/16
Abstract: 本发明涉及一种(2S,4S)-2-氰基-4-氟-1-[(2-羟基-1,1-二甲基)乙氨基]乙酰吡咯烷·苯磺酸盐,其具有优良的DPPIV抑制活性,并同时具有稳定性等作为药物所必备的性质。本发明能够容易地获得高纯度且均一的结晶化合物,并具有优良的固体稳定性。
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公开(公告)号:CN1474809A
公开(公告)日:2004-02-11
申请号:CN01818732.3
申请日:2001-11-09
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/06 , A61K31/401 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61P43/00 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/04
CPC classification number: C07D401/06 , C07D207/16 , Y02P20/55
Abstract: 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐,〔式中,R1表示卤素原子、羟基或其他基团,R2表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R1和R2连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,R3和R4分别表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R3和R4连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,X表示氧原子或硫原子,Y表示式-CR5R6-(式中,R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团)、或者式-CR7R8-CR9R10-(式中,R7、R8、R9和R10相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起,形成碳原子数3~8的环烷基或其他基团),Z表示氢原子或者碳原子数1~10的烷基或其他基团,或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起,形成碳原子数2~10的环状氨基或其他基团〕。
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公开(公告)号:CN100371323C
公开(公告)日:2008-02-27
申请号:CN200510083201.3
申请日:2001-11-09
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D207/16
Abstract: 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐,〔式中,R1表示卤素原子、羟基或其他基团,R2表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R1和R2连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,R3和R4分别表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R3和R4连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,X表示氧原子或硫原子,Y表示式 -CR5R6-(式中,R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团)、或者式-CR7R8-CR9R10-(式中,R7、R8、R9和R10相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起,形成碳原子数3~8的环烷基或其他基团),Z表示氢原子或者碳原子数1~10的烷基或其他基团,或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起,形成碳原子数2~10的环状氨基或其他基团〕。
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公开(公告)号:CN1791575A
公开(公告)日:2006-06-21
申请号:CN200480013353.X
申请日:2004-05-17
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/498 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P13/08 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明涉及右式(I)表示的氰基氟代吡咯烷化合物、其可药用盐、及它们的水合物,其可用于通过阻断二肽酰肽酶IV(DPPIV)来改善的疾病或状态、糖尿病、免疫疾病等的预防或治疗药(式中,A表示氢原子或氟原子,R1及R2与说明书中定义相同,X表示单键或碳数1~3的亚烷基,R3表示-N(R4)COR5、-N(R4)SO2R5等)。
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公开(公告)号:CN1772733A
公开(公告)日:2006-05-17
申请号:CN200510125155.9
申请日:2001-11-09
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D207/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/401 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P43/00
Abstract: 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐,〔式中,R1表示卤素原子、羟基或其他基团,R2表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R1和R2连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,R3和R4分别表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R3和R4连在一起,形成酮基、羟基亚氨基或其他基团,X表示氧原子或硫原子,Y表示式-CR5R6-(式中,R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团)、或者式-CR7R8-CR9R10-(式中,R7、R8、R9和R10相同或不同,表示氢原子、卤素原子或其他基团,或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起,形成碳原子数3~8的环烷基或其他基团),Z表示氢原子或者碳原子数1~10的烷基或其他基团,或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起,形成碳原子数2~10的环状氨基或其他基团〕。
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公开(公告)号:CN101611023A
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200780046436.2
申请日:2007-12-14
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D335/02 , A61K31/382 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P43/00
CPC classification number: C07D335/02
Abstract: 式(I)等表示的1-苯基1-硫代-D-山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物,或者含有其作为有效成分的药物,作为抑制SGLT1和SGLT2两者的活性,同时具有抑制由消化道吸收葡萄糖的作用和尿糖排泄作用的新型糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病性并发症的预防或治疗剂有用。
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公开(公告)号:CN104507910B
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201380040835.3
申请日:2013-07-29
Applicant: 大正制药株式会社
Inventor: 高山哲男 , 柴田刚 , 盐泽史康 , 川部宪一 , 清水由纪 , 滨田诚 , 平舘彰 , 高桥正人 , 牛山文仁 , 大井隆宏 , 白崎仁久 , 松田大辅 , 小泉千枝 , 加藤壮太
IPC: C07D207/36 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P7/06 , A61P43/00 , C07D209/54 , C07D211/90 , C07D215/56 , C07D221/20 , C07D223/14 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC classification number: C07D211/90 , C07D207/36 , C07D209/54 , C07D215/56 , C07D221/20 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04
Abstract: 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式(I’)所示的化合物或其制药学上可接受的盐。(上述通式(I’)中,W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。)
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