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公开(公告)号：CN108026014A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201680057083.5
申请日：2016-09-29
Applicant: 大正制药株式会社
Abstract: 本发明提供光学活性的2‑(2‑氟联苯‑4‑基)丙酸的新型制备方法。本制备方法特征在于，在催化剂量的镍化合物和催化剂量的式[3]所示的光学活性的化合物的存在下，使式[1]所示的化合物与镁等作用而制备的有机金属试剂与式[2]所示的化合物反应得到式[4]所示的化合物，使得到的式[4]所示的化合物转变为式[5]所示的化合物或其制药学上可允许的盐。
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公开(公告)号：CN101479254A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200780024256.4
申请日：2007-06-28
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D335/02 , A61P3/10 , A61K31/382 , A61P43/00
CPC classification number: C07D335/02 , C07H7/04
Abstract: 右式(I)表示的C－苯基1－硫代山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物，作为抑制SGLT1活性，具有葡萄糖等的吸収抑制作用，或者抑制SGLT1和SGLT2两者的活性，除抑制葡萄糖等的吸収以外还具有尿糖排泄作用的糖尿病预防或治疗剂有用。[式中，X是氢原子或C1－6烷基，Y是C1－6亚烷基或－O－(CH2)n－(n表示1至5的整数)，Z表示－CONHRA或－NHCONHRB(其中，Z表示－NHCONHRB时n不为1)，其中，RA是被选自羟基和－CONH2的1～3个基团取代的C1－6烷基，RB表示氢原子、或者被选自羟基和－CONH2的1～3个基团取代的C1－6烷基。]
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公开(公告)号：CN110914254A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201880052001.7
申请日：2018-08-10
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D451/02 , C07D487/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明提供具有抑制产生20‑HETE的酶的作用的下述式［I］所示的化合物或其制药学上可接受的盐。上述式［I］中，下述式［II］所示的结构表示下述式组［III］所示的结构中的任一者；R1、R2、R3、和R4独立地表示氢原子、氟原子、甲基等，R5表示下述式组［IV］所示的结构中的任一者：。
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公开(公告)号：CN101490028A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200780027155.2
申请日：2007-05-18
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D309/12 , A61K31/351 , C07D405/10 , A61P3/10
CPC classification number: C07D405/10 , C07D309/12
Abstract: 本发明提供新型C－苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C－苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，(如图1)其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，Y是C1－6亚烷基，－O－(CH2)n－(n是1－4的整数)或C2－6亚链烯基，条件是Z是－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是－CONHRA，－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC，(如图2)。
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公开(公告)号：CN108602796A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201780011516.8
申请日：2017-02-14
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02
Abstract: 本发明提供一种具有抑制产生20-HETE的酶的作用的下式[I’]所示化合物或其可药用盐。【化1】（上述式[I’]中，下式[III]所示结构表示下式组[IV]中的任意一种结构；【化2】【化3】R1表示氢原子、氟原子、甲基等；R2、R3和R4独立地表示氢原子、氟原子或甲基；W表示单键、C1-3烷二基或式-O-CH2CH2-；环A表示(a)取代的C4-6环烷基、(b)取代的含有氮原子的4至6元饱和杂环基、(c)取代的苯基、(d)取代的吡啶基、(e)取代的2，3-二氢苯并呋喃、(f)含有氧原子的4至6元饱和杂环基等）。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102414191B
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201080017787.2
申请日：2010-02-23
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P3/10
CPC classification number: C07D309/10
Abstract: 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。
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公开(公告)号：CN101490028B
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN200780027155.2
申请日：2007-05-18
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D309/12 , A61K31/351 , C07D405/10 , A61P3/10
CPC classification number: C07D405/10 , C07D309/12
Abstract: 本发明提供新型C-苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C-苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，Y是C1-6亚烷基，-O-(CH2)n-(n是1-4的整数)或C2-6亚链烯基，条件是Z是-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是-CONHRA，-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC，
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公开(公告)号：CN108026014B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201680057083.5
申请日：2016-09-29
Applicant: 大正制药株式会社
Abstract: 本发明提供光学活性的2‑(2‑氟联苯‑4‑基)丙酸的新型制备方法。本制备方法特征在于，在催化剂量的镍化合物和催化剂量的式[3]所示的光学活性的化合物的存在下，使式[1]所示的化合物与镁等作用而制备的有机金属试剂与式[2]所示的化合物反应得到式[4]所示的化合物，使得到的式[4]所示的化合物转变为式[5]所示的化合物或其制药学上可允许的盐。
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公开(公告)号：CN101479254B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200780024256.4
申请日：2007-06-28
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D335/02 , A61P3/10 , A61K31/382 , A61P43/00
CPC classification number: C07D335/02 , C07H7/04
Abstract: 下式(I)表示的C-苯基1-硫代山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物，作为抑制SGLT1活性，具有葡萄糖等的吸收抑制作用，或者抑制SGLT1和SGLT2两者的活性，除抑制葡萄糖等的吸收以外还具有尿糖排泄作用的糖尿病预防或治疗剂有用。[式中，X是氢原子或C1-6烷基，Y是C1-6亚烷基或-O-(CH2)n-(n表示1至5的整数)，Z表示-CONHRA或-NHCONHRB(其中，Z表示-NHCONHRB时n不为1)，其中，RA是被选自羟基和-CONH2的1～3个基团取代的C1-6烷基，RB表示氢原子、或者被选自羟基和-CONH2的1～3个基团取代的C1-6烷基]。
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公开(公告)号：CN102414191A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201080017787.2
申请日：2010-02-23
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P3/10
CPC classification number: C07D309/10
Abstract: 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。
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