公开(公告)号：CN103797000A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201280045781.5

申请日：2012-07-27

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 谷川哲也 ,  宇敷康信 ,  牛山文仁 ,  山口亮 ,  小野直哉 ,  山本惠子 ,  鹤田理纱 ,  筒井康裕 ,  藤野宣知 ,  森步梦

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明的目的是提供对包括属于念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属的真菌在内的致病真菌具有抗真菌活性且可用作药剂的新的化合物。式(I)所示的化合物(其中A1代表氮原子或式CR6所示的基团;A2和A3彼此相同或不同且独立地代表氮原子或式CH所示的基团;R1代表可被独立地选自取代基组(2)的1-5个取代基取代的芳基等；R2和R3彼此相同或不同且独立地代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;且R4和R5彼此相同或不同且独立地代表氢原子、C1-6卤代烷基、C1-6烷基等)或其盐可用作抗真菌剂。

公开(公告)号：CN103797000B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201280045781.5

申请日：2012-07-27

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 谷川哲也 ,  宇敷康信 ,  牛山文仁 ,  山口亮 ,  小野直哉 ,  山本惠子 ,  鹤田理纱 ,  筒井康裕 ,  藤野宣知 ,  森步梦

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明的目的是提供对包括属于念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属的真菌在内的致病真菌具有抗真菌活性且可用作药剂的新的化合物。式(I)所示的化合物(其中A1代表氮原子或式CR6所示的基团;A2和A3彼此相同或不同且独立地代表氮原子或式CH所示的基团;R1代表可被独立地选自取代基组(2)的1-5个取代基取代的芳基等；R2和R3彼此相同或不同且独立地代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;且R4和R5彼此相同或不同且独立地代表氢原子、C1-6卤代烷基、C1-6烷基等)或其盐可用作抗真菌剂。

公开(公告)号：CN103003233B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 高岛一 ,  鹤田理纱 ,  薮內哲也 ,  冈裕辅 ,  浦部洋树 ,  须贺洋一郎 ,  高桥正人 ,  宇根內史 ,  小坪弘典 ,  庄司宗生 ,  川口泰子

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

公开(公告)号：CN103003233A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 高岛一 ,  鹤田理纱 ,  薮內哲也 ,  冈裕辅 ,  浦部洋树 ,  须贺洋一郎 ,  高桥正人 ,  宇根內史 ,  小坪弘典 ,  庄司宗生 ,  川口泰子

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

公开(公告)号：CN112996505A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201980076922.1

申请日：2019-11-20

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高岛一 ,  松田洋平 ,  尾形有也 ,  笹本直树 ,  鹤田理纱 ,  牛山文仁 ,  植木佳织 ,  田中望

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供基于LpxC抑制作用而对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性细菌及其抗药性细菌显示强抗菌活性的、以下述式表示的新型咪唑衍生物或其药学上可接受的盐。通式[1]或[2]。[化1]