公开(公告)号：CN117186111A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202210618334.X

申请日：2022-06-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 邵黎明 ,  刘景根 ,  李炜 ,  王瑜珺 ,  孔令辉 ,  刘笑 ,  叶荣荣 ,  蒋爽

IPC: C07D489/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/36 ,  A61P25/20 ,  A61P39/02 ,  A61P23/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/04

Abstract: 本发明属于制药领域，公开了一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途，涉及具有式(I)的N‑环丙甲基‑4'‑取代氨基奈培酮系列衍生物以及药学上可接受的盐类。式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯基乙烯酮类试剂反应并经一系列转化方法制备。其中，N‑环丙甲基‑(4'‑苯甲酰基氨基)奈培酮(SLL‑1062)是典型的高选择性μ阿片受体拮抗剂，可应用于阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断及治疗、阿片类药物引发的肠功能障碍、镇静催眠药与急性酒精中毒、阿片类药物及其他麻醉性镇痛药中毒等治疗领域的研究和开发。