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公开(公告)号：CN106478629A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510524562.0
申请日：2015-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D473/04
Abstract: 本发明属于化学制药领域，具体涉及利格列汀的制备工艺，包含下列步骤：以C1～C6饱和脂肪酸为溶剂，在三氟乙酸的作用下，脱除中间体II的叔丁氧羰基保护，得到利格列汀，反应式如下：本发明的积极进步效果在于：通过反应体系的技术改进，得到的终产品利格列汀三氟乙酰化杂质的含量控制在0.05％以下，降低了因控制杂质而损失的收率，从而降低了合格终产品的合成成本，更加适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104744435B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201310728229.2
申请日：2013-12-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/42 , C07D215/36 , C07D215/54 , C07D215/56 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4704 , A61K31/4706 , A61P3/10 , C07C229/34 , C07C227/18 , C07C69/65 , C07C67/343
Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其盐、其中间体、制备方法及应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物或其盐，其中，R1为甲基或甲氧基；R2为甲氧基、乙氧基、叔丁氨基、1,2,4-三唑基、苯巯基、4-氟苯巯基、3-甲氧基苯巯基、苯氧基或异丙氨基；所述的喹啉类化合物的盐是指如式I所示的喹啉类化合物与酸反应形成的盐；所述的酸为无机酸或有机酸。本发明的喹啉类化合物具有良好的DPP-4抑制活性，制备方法简单，收率较高，适合于工业化生产，具有良好的市场
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公开(公告)号：CN105985331A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510052385.0
申请日：2015-02-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/14
Abstract: 本发明提供了一种泰地唑胺的制备方法，包括2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧硼烷-2-基)吡啶(II)与(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮(III)在金属钯催化剂、碱存在下在极性溶剂中发生偶联反应生成泰地唑胺；反应式见以下：本发明产率较现有技术有大幅度提高，高达80％～91％；此外，反应条件温和、操作简便、所用试剂价廉易得，既适合于实验室小规模制备，也适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732445A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410766473.2
申请日：2014-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C313/06 , C07C217/48 , C07C213/02
Abstract: 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式3所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在还原剂的作用下，将如式4所示的化合物进行还原反应，得到如式3所示的化合物，即可。本发明的达泊西汀中间体的制备方法条件温和、操作简单、成本低、不需要采用拆分操作或使用昂贵重金属催化剂、后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，可顺利用于达泊西汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732339A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410766471.3
申请日：2014-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C43/315 , C07C41/50 , C07D317/22 , C07C49/84 , C07C45/42
Abstract: 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式2所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，碱存在的条件下，将如式3所示的化合物与1-萘酚进行亲核取代反应，得到如式2所示的化合物；其中，R1和R2各自独立的为C1～C4的烷基，或者R1、R2和它们各自连接的氧原子以及与氧原子相连的碳原子形成五元饱和环状结构或六元饱和环状结构，X为氯、溴或碘。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、转化率高、收率高、后处理简单、生产成本低、制得的产品化学纯度高，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105198873A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410258411.0
申请日：2014-06-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D451/02
Abstract: 本发明公开了一种制备瑞他莫林的方法，包括以下步骤：式3化合物与式4化合物经亲核取代反应得到式5所示化合物；式5化合物经水解反应得到式6所示β‐托品硫醇；式6所示β‐托品硫醇不经分离纯化与式2所示化合物碱性条件下缩合得到瑞他莫林1；反应式如下：其中，式4化合物中M为选自钾离子、钠离子、钙离子、铁离子或铵离子的金属离子；n对应所述金属离子M的化合价，为1、2或3；R选自C1‐C3烷基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。本发明操作简便，使用便宜试剂，大大减少对环境影响，中间产物容易纯化，无需柱层析，克服了已报到的制备β‐托品硫醇及瑞他莫林方法的缺陷与不足，具有明显的积极进步效果和实际应用价值。
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公开(公告)号：CN103254192B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201210034066.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物或其盐、其制备方法及其在制备治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用；和其在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。另外，本发明还公开了式I化合物制备方法中的中间体。本发明的黄嘌呤类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。
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公开(公告)号：CN104610262A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310536351.X
申请日：2013-11-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , C07D233/61 , C07D249/08 , C07C211/29 , C07C209/00 , C07C209/48 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07D241/06 , C07D231/12 , C07C211/40 , C07D295/135 , C07D235/08 , C07C211/53 , A61K31/495 , A61K31/4174 , A61K31/4196 , A61K31/415 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/4184 , A61K31/137 , A61P3/10 , A61P5/50
CPC classification number: C07D487/04 , C07C209/48 , C07C211/29 , C07C211/40 , C07C211/52 , C07C211/53 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C2601/14 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D235/08 , C07D241/06 , C07D249/08 , C07D295/135
Abstract: 本发明公开了联苯类化合物、中间体、制备方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的联苯类化合物或其药学可接受的盐。本发明还提供了所述的联苯类化合物或其药学可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，还原体系作用下，将化合物II进行氰基的还原反应，得到化合物I。本发明还提供了所述的联苯类化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的联苯类化合物及其盐对于DPP-4具有良好的抑制效果，为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN102477032B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201010567219.1
申请日：2010-11-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/233 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。式A中，R1为H或卤素；R2为H、卤素、C1～C4的烷氧基或如式Q所示的基团；R3为H、卤素或如式Q所示的基团；R4为如式Q所示的基团。式Q中，R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
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公开(公告)号：CN103254193A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201210034082.2
申请日：2012-02-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , C07D473/06 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了一种用于制备黄嘌呤类化合物的中间体III及其制备方法。另外，本发明还公开了用于制备中间体III的中间体化合物。本发明的用于制备黄嘌呤类化合物的中间体III为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。式III
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