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公开(公告)号：CN106478629A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510524562.0
申请日：2015-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D473/04
Abstract: 本发明属于化学制药领域，具体涉及利格列汀的制备工艺，包含下列步骤：以C1～C6饱和脂肪酸为溶剂，在三氟乙酸的作用下，脱除中间体II的叔丁氧羰基保护，得到利格列汀，反应式如下：本发明的积极进步效果在于：通过反应体系的技术改进，得到的终产品利格列汀三氟乙酰化杂质的含量控制在0.05％以下，降低了因控制杂质而损失的收率，从而降低了合格终产品的合成成本，更加适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498770A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469614.2
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/738 , C07C67/343
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102234272A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151956.3
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开一种盐酸齐拉西酮的半水合物制备方法，所述方法包括采用水作为溶剂，将齐拉西酮碱与稀盐酸反应，再经有机溶剂回流精制，并真空干燥后得到产物。该方法有效地减少杂质的产生，因此提高了收率，同时有效地减少了盐酸气的挥发，更加环保。
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公开(公告)号：CN110498771B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498774A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810479131.0
申请日：2018-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明提供了一种艾沙康唑中间体的制备方法。具体地，本发明提供了一种(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷(中间体9)在正丁基氟化铵(TBAF)存在下与三甲基氰硅烷开环制备(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,5-二氟苯基)-3-氰基-2-丁醇(中间体10)的方法。通过本发明方法得到的产品纯度和收率高，且该方法条件温和、易控，适合工业放大生产。
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公开(公告)号：CN111320616B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：首先与氯代试剂发生氯代反应，再在碱的作用下发生消除反应，最后在还原剂的作用下发生还原反应，生成外消旋化合物。本发明所述的方法能够将(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑外消旋，经手性拆分后生成(R)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑，用于苏沃雷生的制备，从而实现(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑中间体的再利用。
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公开(公告)号：CN111320616A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种如式I所示的(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：(1)式I化合物与氯代试剂发生氯代反应，形成式II化合物；(2)在碱的作用下，式II化合物发生消除反应，形成式III化合物；(3)在还原剂的作用下，式III化合物发生还原反应，生成外消旋化式IV化合物。本发明所述的方法能够将(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，经手型拆分后生成(R)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，用于苏沃雷生的制备，从而实现苏沃雷生生产过程中(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑的再利用。
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公开(公告)号：CN110655519A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201810687337.2
申请日：2018-06-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P1/16 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种作为Btk抑制剂的吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物、多晶型物、异构体或前药。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物以及它们在抑制Btk等方面的用途。
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公开(公告)号：CN110563605A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201810568289.5
申请日：2018-06-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/40 , C07C255/37 , C07C221/00 , C07C225/18 , C07D223/14
Abstract: 本发明涉及制备氢溴酸依他佐辛的中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了一种制备氢溴酸依他佐辛的关键中间体4、5、6、7和8及其制备方法。采用这些中间体来制备氢溴酸依他佐辛的方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498771A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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