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公开(公告)号：CN103664972A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201310729225.6
申请日：2013-12-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P19/04
CPC classification number: C07D491/107 , C07D495/10
Abstract: 本发明公开了二氨基二氢三嗪衍生物、其盐、制备方法、组合物及应用。该二氨基二氢三嗪衍生物或其盐的制备方法包括：方法一：将通式IV化合物与通式V化合物反应制备得到通式I化合物；方法二：在酸性条件下，将通式VIII化合物与通式II化合物混合，进行环合反应，得通式I所示的化合物。本发明还提供了上述二氨基二氢三嗪衍生物或其盐在制备人二氢叶酸还原酶抑制剂、防治肿瘤药物或防治细菌性感染疾病药物中的应用。本发明还提供了一种药物组合物，其含有治疗有效量的上述二氨基二氢三嗪衍生物和/或其盐，以及药学上可接受的载体。本发明的二氨基二氢三嗪螺杂环衍生物对人二氢叶酸还原酶、肿瘤细胞、细菌具有优异的抑制活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102477032A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010567219.1
申请日：2010-11-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/233 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。式A中，R1为H或卤素；R2为H、卤素、C1～C4的烷氧基或如式Q所示的基团；R3为H、卤素或如式Q所示的基团；R4为如式Q所示的基团。式Q中，R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
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公开(公告)号：CN103664972B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201310729225.6
申请日：2013-12-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P19/04
Abstract: 本发明公开了二氨基二氢三嗪衍生物、其盐、制备方法、组合物及应用。该二氨基二氢三嗪衍生物或其盐的制备方法包括：方法一：将通式IV化合物与通式V化合物反应制备得到通式I化合物；方法二：在酸性条件下，将通式VIII化合物与通式II化合物混合，进行环合反应，得通式I所示的化合物。本发明还提供了上述二氨基二氢三嗪衍生物或其盐在制备人二氢叶酸还原酶抑制剂、防治肿瘤药物或防治细菌性感染疾病药物中的应用。本发明还提供了一种药物组合物，其含有治疗有效量的上述二氨基二氢三嗪衍生物和/或其盐，以及药学上可接受的载体。本发明的二氨基二氢三嗪螺杂环衍生物对人二氢叶酸还原酶、肿瘤细胞、细菌具有优异的抑制活性。
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公开(公告)号：CN108084179A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201611031343.X
申请日：2016-11-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/10 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有螺环结构的化合物、其制备方法及应用。本发明的如式I、II或III所示的具有螺环结构的化合物或其药学上可接受的盐，具有较佳的hDHFR抑制活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
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公开(公告)号：CN108084179B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201611031343.X
申请日：2016-11-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/10 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有螺环结构的化合物、其制备方法及应用。本发明的如式I、II或III所示的具有螺环结构的化合物或其药学上可接受的盐，具有较佳的hDHFR抑制活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
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公开(公告)号：CN102477032B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201010567219.1
申请日：2010-11-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/233 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。式A中，R1为H或卤素；R2为H、卤素、C1～C4的烷氧基或如式Q所示的基团；R3为H、卤素或如式Q所示的基团；R4为如式Q所示的基团。式Q中，R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
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