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公开(公告)号：CN105820168B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201510010281.3
申请日：2015-01-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，在缚酸剂的作用下，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应，制得如式4所示的依鲁替尼中间体，即可；所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种；其中，所述的Y为C1～C6烷基、苯基或“C1～C6烷基取代的苯基”；所述的Z为卤素，或4‑苯氧基‑苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103083340A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110335025.3
申请日：2011-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K31/704 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的萜类化合物在制备预防和/或治疗真菌感染的药物中的应用。本发明的式I化合物作为一种高效低毒的新型抗真菌活性成分，对真菌具有很好的抑制作用，由其制成的药物也具有高效低毒的特性，能够达到预防和/或治疗真菌感染，尤其是深部真菌感染的目的。
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公开(公告)号：CN103961441B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310032972.4
申请日：2013-01-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K36/752 , A61P11/00 , A61P31/12 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及医药学领域，特别是涉及一种治疗急性呼吸道病毒感染的中药复方制剂及其制备方法和药盒。本发明的中药复方制剂是用下列重量份数的中药原料经过以下步骤制得：山银花8～12份、菊花8～12份、连翘5～8份、陈皮2～4份、山楂4～6份、苦杏仁4～6份；步骤一，取山银花、菊花、连翘、陈皮，用水蒸汽蒸馏或超临界萃取收集挥发油及芳香水，备用；将上述原料水煮，过滤，滤液减压浓缩，干燥，得提取物I；步骤二，取山楂、苦杏仁，水煮，过滤，滤液减压浓缩，干燥，得提取物II；步骤三，将提取物I与提取物II混合，得总提取物；步骤四，将上述总提物和经步骤一收集的挥发油及芳香水与药用辅料混合，制成药用剂型。本发明的中药复方制剂可用于治疗急性呼吸道病毒感染。
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公开(公告)号：CN105198873A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410258411.0
申请日：2014-06-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D451/02
Abstract: 本发明公开了一种制备瑞他莫林的方法，包括以下步骤：式3化合物与式4化合物经亲核取代反应得到式5所示化合物；式5化合物经水解反应得到式6所示β‐托品硫醇；式6所示β‐托品硫醇不经分离纯化与式2所示化合物碱性条件下缩合得到瑞他莫林1；反应式如下：其中，式4化合物中M为选自钾离子、钠离子、钙离子、铁离子或铵离子的金属离子；n对应所述金属离子M的化合价，为1、2或3；R选自C1‐C3烷基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。本发明操作简便，使用便宜试剂，大大减少对环境影响，中间产物容易纯化，无需柱层析，克服了已报到的制备β‐托品硫醇及瑞他莫林方法的缺陷与不足，具有明显的积极进步效果和实际应用价值。
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公开(公告)号：CN103083340B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201110335025.3
申请日：2011-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K31/704 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的萜类化合物在制备预防和/或治疗真菌感染的药物中的应用。本发明的式I化合物作为一种高效低毒的新型抗真菌活性成分，对真菌具有很好的抑制作用，由其制成的药物也具有高效低毒的特性，能够达到预防和/或治疗真菌感染，尤其是深部真菌感染的目的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106496071B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201510563319.X
申请日：2015-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C259/06 , C07D295/135 , C07D249/08 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/402 , A61K31/4196 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了种如式A所示的肉桂酰胺类化合物或其药学可接受的盐。本发明还公开了上述肉桂酰胺类化合物的制备方法、中间体以及应用。该类化合物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,适用于具有抗肿瘤疗效的药物组合物。
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公开(公告)号：CN106496071A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201510563319.X
申请日：2015-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C259/06 , C07D295/135 , C07D249/08 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/402 , A61K31/4196 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的肉桂酰胺类化合物或其药学可接受的盐。本发明还公开了上述肉桂酰胺类化合物的制备方法、中间体以及应用。该类化合物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，适用于具有抗肿瘤疗效的药物组合物。
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公开(公告)号：CN105820168A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510010281.3
申请日：2015-01-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，在缚酸剂的作用下，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应，制得如式4所示的依鲁替尼中间体，即可；所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种；其中，所述的Y为C1～C6烷基、苯基或“C1～C6烷基取代的苯基”；所述的Z为卤素，或4-苯氧基-苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103961441A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310032972.4
申请日：2013-01-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K36/752 , A61P11/00 , A61P31/12 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及医药学领域，特别是涉及一种治疗急性呼吸道病毒感染的中药复方制剂及其制备方法和药盒。本发明的中药复方制剂是用下列重量份数的中药原料经过以下步骤制得：山银花8～12份、菊花8～12份、连翘5～8份、陈皮2～4份、山楂4～6份、苦杏仁4～6份；步骤一，取山银花、菊花、连翘、陈皮，用水蒸汽蒸馏或超临界萃取收集挥发油及芳香水，备用；将上述原料水煮，过滤，滤液减压浓缩，干燥，得提取物I；步骤二，取山楂、苦杏仁，水煮，过滤，滤液减压浓缩，干燥，得提取物II；步骤三，将提取物I与提取物II混合，得总提取物；步骤四，将上述总提物和经步骤一收集的挥发油及芳香水与药用辅料混合，制成药用剂型。本发明的中药复方制剂可用于治疗急性呼吸道病毒感染。
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公开(公告)号：CN105198873B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201410258411.0
申请日：2014-06-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D451/02
Abstract: 本发明公开了一种制备瑞他莫林的方法，包括以下步骤：式3化合物与式4化合物经亲核取代反应得到式5所示化合物；式5化合物经水解反应得到式6所示β‐托品硫醇；式6所示β‐托品硫醇不经分离纯化与式2所示化合物碱性条件下缩合得到瑞他莫林1；反应式如下：其中，式4化合物中M为选自钾离子、钠离子、钙离子、铁离子或铵离子的金属离子；n对应所述金属离子M的化合价，为1、2或3；R选自C1‐C3烷基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。本发明操作简便，使用便宜试剂，大大减少对环境影响，中间产物容易纯化，无需柱层析，克服了已报到的制备β‐托品硫醇及瑞他莫林方法的缺陷与不足，具有明显的积极进步效果和实际应用价值。
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