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公开(公告)号：CN104109158A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310132071.2
申请日：2013-04-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明提供一种纯化利伐沙班的方法，所述方法包括如下步骤：加热条件下将利伐沙班粗产品溶解于乙二醇甲醚或正丁醇中，溶清后加入活性炭，趁热抽滤，母液冷却结晶，过滤得到结晶产物利伐沙班。本发明的优点在于用乙二醇甲醚或正丁醇来重结晶，可避免使用复杂的色谱提纯；而且乙二醇甲醚或正丁醇与乙酸相比，不会腐蚀反应设备，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104610262A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310536351.X
申请日：2013-11-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , C07D233/61 , C07D249/08 , C07C211/29 , C07C209/00 , C07C209/48 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07D241/06 , C07D231/12 , C07C211/40 , C07D295/135 , C07D235/08 , C07C211/53 , A61K31/495 , A61K31/4174 , A61K31/4196 , A61K31/415 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/4184 , A61K31/137 , A61P3/10 , A61P5/50
CPC classification number: C07D487/04 , C07C209/48 , C07C211/29 , C07C211/40 , C07C211/52 , C07C211/53 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C2601/14 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D235/08 , C07D241/06 , C07D249/08 , C07D295/135
Abstract: 本发明公开了联苯类化合物、中间体、制备方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的联苯类化合物或其药学可接受的盐。本发明还提供了所述的联苯类化合物或其药学可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，还原体系作用下，将化合物II进行氰基的还原反应，得到化合物I。本发明还提供了所述的联苯类化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的联苯类化合物及其盐对于DPP-4具有良好的抑制效果，为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN104610262B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201310536351.X
申请日：2013-11-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , C07D233/61 , C07D249/08 , C07C211/29 , C07C209/00 , C07C209/48 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07D241/06 , C07D231/12 , C07C211/40 , C07D295/135 , C07D235/08 , C07C211/53 , A61K31/495 , A61K31/4174 , A61K31/4196 , A61K31/415 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/4184 , A61K31/137 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了联苯类化合物、中间体、制备方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的联苯类化合物或其药学可接受的盐。本发明还提供了所述的联苯类化合物或其药学可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，还原体系作用下，将化合物II进行氰基的还原反应，得到化合物I。本发明还提供了所述的联苯类化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的联苯类化合物及其盐对于DPP‑4具有良好的抑制效果，为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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