公开(公告)号：CN105622557A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410615960.9

申请日：2014-11-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖洒 ,  陈超 ,  李鸿雁 ,  张仕昌 ,  周伟澄

IPC: C07D307/77

Abstract: 本发明公开了雷美替胺中间体及其制备方法。本发明提供了化合物II的制备方法，包括以下步骤：溶剂中，催化剂存在的条件下，将化合物III与氢气经脱溴、脱水、烯烃还原和氰基还原反应，得到消旋化合物II。本发明还提供了化合物II的盐制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物II与光学纯的有机酸进行中和反应，得到化合物II的盐。本发明的制备方法原料廉价易得、反应步骤短、反应条件温和、后处理步骤简单、反应转化率高、收率高、产品的化学纯度和光学纯度均很高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN105622557B

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201410615960.9

申请日：2014-11-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖洒 ,  陈超 ,  李鸿雁 ,  张仕昌 ,  周伟澄

IPC: C07D307/77

Abstract: 本发明公开了雷美替胺中间体及其制备方法。本发明提供了化合物II的制备方法，包括以下步骤：溶剂中，催化剂存在的条件下，将化合物III与氢气经脱溴、脱水、烯烃还原和氰基还原反应，得到消旋化合物II。本发明还提供了化合物II的盐制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物II与光学纯的有机酸进行中和反应，得到化合物II的盐。本发明的制备方法原料廉价易得、反应步骤短、反应条件温和、后处理步骤简单、反应转化率高、收率高、产品的化学纯度和光学纯度均很高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN105985331A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510052385.0

申请日：2015-02-02

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张仕昌 ,  郝群 ,  周伟澄

IPC: C07D413/14

Abstract: 本发明提供了一种泰地唑胺的制备方法，包括2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧硼烷-2-基)吡啶(II)与(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮(III)在金属钯催化剂、碱存在下在极性溶剂中发生偶联反应生成泰地唑胺；反应式见以下：本发明产率较现有技术有大幅度提高，高达80％～91％；此外，反应条件温和、操作简便、所用试剂价廉易得，既适合于实验室小规模制备，也适合大规模工业化生产。