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公开(公告)号：CN106478629A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510524562.0
申请日：2015-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D473/04
Abstract: 本发明属于化学制药领域，具体涉及利格列汀的制备工艺，包含下列步骤：以C1～C6饱和脂肪酸为溶剂，在三氟乙酸的作用下，脱除中间体II的叔丁氧羰基保护，得到利格列汀，反应式如下：本发明的积极进步效果在于：通过反应体系的技术改进，得到的终产品利格列汀三氟乙酰化杂质的含量控制在0.05％以下，降低了因控制杂质而损失的收率，从而降低了合格终产品的合成成本，更加适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110724108B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818694B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126904.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/48
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林，其包括以下步骤：有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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![吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法和用途](/CN/2017/1/225/images/201711129015.jpg)
公开(公告)号：CN109776544B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN201711129015.8
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 在本发明涉及的化合物为一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类激酶抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由激酶介导或激酶依赖的症状。
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公开(公告)号：CN110790753A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911126445.3
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07C309/30 , C07C303/32 , C07C303/44
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林对甲苯磺酸盐、其制备方法和应用。本发明公开了一种如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在对甲苯磺酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，得如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林对甲苯磺酸盐作为中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110724135A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911126921.1
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合-关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498770A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469614.2
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/738 , C07C67/343
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732339B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201410766471.3
申请日：2014-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C43/315 , C07C41/50 , C07D317/22 , C07C49/84 , C07C45/42
Abstract: 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式2所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，碱存在的条件下，将如式3所示的化合物与1‑萘酚进行亲核取代反应，得到如式2所示的化合物；其中，R1和R2各自独立的为C1～C4的烷基，或者R1、R2和它们各自连接的氧原子以及与氧原子相连的碳原子形成五元饱和环状结构或六元饱和环状结构，X为氯、溴或碘。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、转化率高、收率高、后处理简单、生产成本低、制得的产品化学纯度高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105820168B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201510010281.3
申请日：2015-01-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，在缚酸剂的作用下，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应，制得如式4所示的依鲁替尼中间体，即可；所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种；其中，所述的Y为C1～C6烷基、苯基或“C1～C6烷基取代的苯基”；所述的Z为卤素，或4‑苯氧基‑苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108341754A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201810201354.0
申请日：2018-03-12
Applicant: 扬子江药业集团有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C249/16 , C07C251/76 , C07C241/04 , C07C243/28 , C07D249/08 , C07D405/14 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了泊沙康唑杂质，例如4c(其中PG为羟基保护基)；同时，还公开了这些杂质的制备方法和用途。
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