公开(公告)号：CN107158410B

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201710111439.5

申请日：2017-02-28

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  张英英 ,  高瑜

IPC: A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用作诊疗剂的新型叶酸‑壳聚糖‑Cy7聚合物（CF7）及其制备方法。所述衍生物是由6‑叠氮‑6‑脱氧‑N‑邻苯二甲酰亚胺基‑壳聚糖与炔基修饰的叶酸（ALK‑FA）和炔基修饰的七甲川花菁染料Cy7（ALK‑Cy7）反应合成的。本发明的聚合物CF7能自组装形成纳米粒，可用做肿瘤的纳米诊疗剂，其骨架上偶联的叶酸分子可靶向识别叶酸受体高表达的肿瘤细胞，Cy7分子可用于近红外荧光成像和光动力治疗。

公开(公告)号：CN110835341A

公开(公告)日：2020-02-25

申请号：CN201911196936.5

申请日：2019-11-29

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  叶富 ,  刘青 ,  乔盼盼 ,  高瑜

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含四氢咔啉骨架结构的氧化偶联重排产物及其制备方法和应用，利用过氧叔丁醇对复杂结构四氢咔啉类化合物进行氧化，然后将其与吲哚类化合物进行偶联，之后使其进行过氧化物重排反应，通过一种温和的过氧化物的重排条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，反应条件温和，收率高，实用性强，且所合成的化合物，其相对分子质量在500左右，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌的药物。

公开(公告)号：CN110698474A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911114593.3

申请日：2019-11-14

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  郭妹 ,  陈怡 ,  孙葛 ,  阙榕槟 ,  张亚晖

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种α位取代四氢-γ-咔啉类化合物及其制备方法，所述α位取代四氢-γ-咔啉类化合物的结构通式为： ，其是将四氢-γ-咔啉类化合物溶解于溶剂中，在常温下加入次氯酸叔丁酯，常温搅拌2分钟后加入亲核试剂，监测反应完毕后，经分离纯化获得目标产物。该类化合物可用于开发防治乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等肿瘤治疗药物。

公开(公告)号：CN110115765A

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：CN201910462268.X

申请日：2019-05-30

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  李子颖 ,  朱立胜 ,  李旭东 ,  张露 ,  徐靓 ,  陈海军

IPC: A61K41/00 ,  A61K31/517 ,  A61K48/00 ,  A61K47/61 ,  A61K49/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及兼具分子靶向/基因/光热治疗的纳米复合物的制备方法。该纳米复合物是通过将壳聚糖衍生物CE7Q和CQ混合后运载Survivin shRNA的表达质粒SV得到的CE7Q/CQ/S。本发明利用连接在CE7Q壳聚糖衍生物上的厄洛替尼实现对EGFR突变型肺癌的特异性识别；通过连接CE7Q壳聚糖衍生物上的荧光分子Cy7进行近红外荧光成像和光热治疗；用经过季铵盐修饰的CQ壳聚糖衍生物和CE7Q混合后运载基因药物SV下调Survivin的表达，联合分子靶向/基因/光热治疗实现EGFR突变型肺癌的高效治疗，逆转EGFR-TKIs耐药。

公开(公告)号：CN107602658B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201710978236.6

申请日：2017-10-19

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  孙葛 ,  陈怡 ,  吴建磊 ,  吕婷婷 ,  徐靓 ,  高瑜

IPC: C07J71/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种三氮唑修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所得乌索酸衍生物的结构通式为：，其中，X=O或NH。本发明采用实验室常用试剂为反应试剂进行制备，且产物纯化方法较为简便，有利于实现具有高抗肿瘤活性的三氮唑修饰的乌索酸衍生物的大量制备。

公开(公告)号：CN107737127A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201711307795.0

申请日：2017-12-11

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  吕婷婷 ,  文一博 ,  张涛 ,  陈海军

IPC: A61K31/4706 ,  A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K31/713 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/5146 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/517 ,  A61K31/713 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种由治疗有效量的氯喹和靶向共输送纳米复合物组成的药物组合物的应用。本发明的药物组合物作为联合制剂供同时、分开或顺序使用用于治疗肿瘤。经体内实验和体外实验，结果显示，能够获得优于两种药物单独使用的药效。本发明的药物组合物可用于制备治疗肿瘤的药物，有效地提高了药物的生物利用度，提升其临床应用价值。

公开(公告)号：CN107602438A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710954579.9

申请日：2017-10-13

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  黄高峰 ,  李财龙 ,  刘青 ,  吴凡 ,  吕婷婷

IPC: C07D209/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种芳基偶氮-色胺衍生物及其制备方法，所述芳基偶氮-色胺衍生物的结构通式为：；R1为-COR、-SO2R，其中R为任意取代的C1-C6烷基、任意取代的芳基或任意取代的杂环芳烃；R2为-H、-CH3、-OCH3、-Cl等。该衍生物可用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN106146534B

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：CN201610491253.2

申请日：2016-06-29

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  吴国林 ,  吕婷婷 ,  陈海军

IPC: C07D498/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种三环苯并吗啉衍生物及其制备方法，所述的三环苯并吗啉类衍生物具有如下结构通式中的一种：R1为‑COR、‑SO2R，其中R为任意取代的C1‑6烷基，任意取代的芳基或任意取代的杂环芳烃；R2为任意取代的C1‑6烷基。该类化合物可用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN107311948A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710459168.2

申请日：2017-06-16

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  莫文慧 ,  吴国林 ,  骆静 ,  申华 ,  苏艺婷 ,  孙葛 ,  钱钧

IPC: C07D249/12

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种MI-2关键中间体及其制备方法。该方法是以3,4-二氯苯甲酸为起始原料，经7步反应得到所述MI-2关键中间体。所涉及的反应操作简单、条件温和、易于处理，所用的试剂及仪器皆为实验室常用易得的，具有很强的操作性。根据本路线可以快速大量获得MALT1抑制剂MI-2及其在乙二醇单甲醚支链区域改造后的类似物，以供医药研发的使用。

公开(公告)号：CN104177341B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410468509.9

申请日：2014-09-15

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  陈海军

IPC: C07D405/12 ,  G01N21/64 ,  G01N21/31

Abstract: 本发明公开了一种检测二价铜离子的化合物及其制备与应用，所述化合物为香豆素衍生物：7-(二乙胺基)香豆素-3-（N-8-喹啉）-甲酰胺（DQCC）；该化合物由7-(二乙胺基)香豆素-3-羧酸和8-氨基喹啉在含有O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯和N,N-二异丙基乙胺的DMF溶液中反应制得；可利用该化合物对Cu2+进行检测。本发明化合物的制备反应条件简单，处理步骤方便，易于生产；其应用方法采用紫外-可见分光光度法或荧光分光光度法进行检测，对二价铜离子显示出了高灵敏度、高选择性及操作简便、肉眼容易观测等优点，在系统的实验条件的调试下，可以实现环境及生物样品中铜离子的检测。