公开(公告)号：CN110835341B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201911196936.5

申请日：2019-11-29

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  叶富 ,  刘青 ,  乔盼盼 ,  高瑜

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含四氢咔啉骨架结构的氧化偶联重排产物及其制备方法和应用，利用过氧叔丁醇对复杂结构四氢咔啉类化合物进行氧化，然后将其与吲哚类化合物进行偶联，之后使其进行过氧化物重排反应，通过一种温和的过氧化物的重排条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，反应条件温和，收率高，实用性强，且所合成的化合物，其相对分子质量在500左右，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌的药物。

公开(公告)号：CN112574198B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202110097333.0

申请日：2021-01-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  乔盼盼 ,  胡静 ,  罗伊宁 ,  叶富 ,  高瑜

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种四氢‑β‑咔啉的吲哚化衍生物及其制备方法和应用。在铜离子催化和氧气条件下，使四氢‑β‑咔啉类化合物与吲哚衍生物进行偶联，通过一种温和的氧化偶联条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，所用试剂为实验室常用试剂，反应条件温和，实用性强，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌等的药物。

公开(公告)号：CN112574198A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202110097333.0

申请日：2021-01-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  乔盼盼 ,  胡静 ,  罗伊宁 ,  叶富 ,  高瑜

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种四氢‑β‑咔啉的吲哚化衍生物及其制备方法和应用。在铜离子催化和氧气条件下，使四氢‑β‑咔啉类化合物与吲哚衍生物进行偶联，通过一种温和的氧化偶联条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，所用试剂为实验室常用试剂，反应条件温和，实用性强，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌等的药物。

公开(公告)号：CN110835341A

公开(公告)日：2020-02-25

申请号：CN201911196936.5

申请日：2019-11-29

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  叶富 ,  刘青 ,  乔盼盼 ,  高瑜

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含四氢咔啉骨架结构的氧化偶联重排产物及其制备方法和应用，利用过氧叔丁醇对复杂结构四氢咔啉类化合物进行氧化，然后将其与吲哚类化合物进行偶联，之后使其进行过氧化物重排反应，通过一种温和的过氧化物的重排条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，反应条件温和，收率高，实用性强，且所合成的化合物，其相对分子质量在500左右，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌的药物。