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公开(公告)号：CN113354700A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN119874760A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510196549.0
申请日：2025-02-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开一种瑞舒伐他汀中间体侧链连接工艺，将化合物Ⅰ和化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入催化剂，55～60℃下反应3～5h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；再将化合Ⅲ溶于有机溶剂中，通入氢气，加入催化剂，2～5atm下加热至30～40℃下反应4～6h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线短，操作少，操作简单，产物收率及选择新高，产物后处理方便，便于工业化扩大规模生产；本发明的反应路线为瑞舒伐他汀合成工艺提供了一种新的合成方向；本发明的反应原料易得，不使用昂贵的试剂，产品收率高，降低了生产的成本，为阿托伐他汀母核合成提供了新的研究方向。
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公开(公告)号：CN116655609B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202310625158.7
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117510402A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311563077.5
申请日：2023-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种优化的达比加群酯关键中间体合成工艺，通过2‑甲氧基吡啶以及3‑氨基丙酸乙酯之间的反应得到化合物Ⅰ，再将化合物Ⅰ与反应物化合物3‑硝基‑4‑甲胺基‑苯甲酰氯混合，加入碱催化剂，催化反应得到化合物Ⅱ。本发明的有益效果是：通过2‑甲氧基吡啶的醚键与胺基化合物3‑氨基丙酸乙酯之间的反应的，高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅱ的关键原料化合物Ⅰ，有效提高反应的收率；同时，本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤，使其更加适应但大规模工业化生产的需求；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物便于分离，也可以有效的提高化合物Ⅰ以及最终产物化合物Ⅱ的纯度。
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公开(公告)号：CN117263824A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311234188.1
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/22 , C07C253/00 , C07C255/12
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林手性中间体的合成工艺，包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入手性催化剂，加入氰化试剂加入反应物，室温下反应，反应结束后，分离产物，得到手性中间体化合物化合物Ⅱ；将第一步所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入1,3‑丙二酸二乙酯(化合物Ⅳ)，加入碱催化剂调节溶液pH，加热回流反应8～10h，反应结束后，分离产物得到目标化合物手性中间体化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明操作简单，反应选择性高，操作步骤少，可以有效减少操作步骤，增加最终产物的收率，避免手性拆分导致的大量产物损失，同时本发明原料易得，产物易分离，产品纯度高，有较高的光学纯度，便于进一步提纯，适合工业化扩大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114457099B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202111556110.2
申请日：2021-12-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物工程技术领域，尤其是一种索马鲁肽核心肽链的生物发酵制备方法，所述核26 34心肽链为Lys Arg GLP‑1(9‑37)、Lys26Arg34GLP‑1(10‑37)或Lys26Arg34GLP‑1(11‑37)；具体方法为，通过将核心肽链与融合蛋白所需的内切酶或其突变体耦联获得融合蛋白DNA序列，然后构建融合蛋白的表达载体，载入表达细胞，融合蛋白表达后获得包涵体，复性纯化后酶切获得产物。该方法相较于将酶切与复性同时进行，无需额外添加内切酶，成本低，经济高效，且对环境更加友好。
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公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116969862A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310947194.5
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22 , C07D257/04 , C07D285/125 , C07D277/76 , C07D277/74
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，以化合物V和化合物VI为原料，通过将化合物V和化合物VI在碱、相转移催化剂存在下反应得到化合物IV，然后在催化剂存在下，将化合物IV用氧化剂氧化得到化合物III，最后在碱存在下，将化合物II与化合物III在低温下反应得到目标产物化合物I。该方法不仅反应条件温和，安全性高，制备工艺简单，而且目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116606314A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310625130.3
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺，通过2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛溶于有机溶剂中，向溶液中加入胺化试剂，加入催化量的冰醋酸，回流反应，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅱ；再将第一步反应的得到的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅲ，加热回流反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：通过亚胺与砜基羰基化合物的烯化反应，反应产物具备单一选择性，有效减少副产物产生的同时也增加了产物的收率，且本发明操作简单，反应条件温和，产物收率高，产生废弃物少，符合绿色化学的需求，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN112458143B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202011475891.8
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化领域，具体涉及一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法，该方法以全细胞Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479为催化剂，利用化合物II为原料，通过不对称还原反应制备得到依折麦布手性中间体。本发明通过采用Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479的冻干细胞可以有效提高生物催化效率，同时利用分阶段搅拌培养的方式，通过减压蒸馏去除丙酮，显著提高产物纯度及全细胞催化合成效率。
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