-
公开(公告)号：CN119775244A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411926153.9
申请日：2024-12-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/10 , C07H1/00 , C07H15/18
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，通过以α‑甲基葡萄糖甙为原料，经过羰基保护，再通过SN2反应使得构型翻转，再通过Friedel‑Crafts烷基化反应得到一种恩格列净中间体化合物。本发明的有益效果是：本发明通过新的原料选择性合成，以及SN2构型翻转的得到手性产物，提供了一种新的合成工艺，避免了昂贵手性试剂的使用，同时缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，原料易得，产品收率高，反应选择性好及纯度较高，适合工业扩大生产。
-
公开(公告)号：CN117510469A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311563083.0
申请日：2023-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的高效合成工艺，首先化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在有机溶剂中加热回流反应得到化合物Ⅲ；碱性条件下，使用保护剂对上一步反应得到的化合物Ⅲ中的仲胺基添加保护基团得到化合物Ⅳ；将上一步所得的化合物Ⅳ与化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，在催化剂作用下反应，得到化合物Ⅵ；使用脱保护试剂将第三步所得化合物Ⅵ的保护基脱离得到化合物Ⅶ。本发明的有益效果是：有效的提高了反应的选择性，增强了反应的转化率，提高了产物收率，提高了反应的原子经济性；所用试剂均为易得的试剂，成本较低，工艺操作简单，收率高且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和。
-
公开(公告)号：CN117510402A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311563077.5
申请日：2023-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种优化的达比加群酯关键中间体合成工艺，通过2‑甲氧基吡啶以及3‑氨基丙酸乙酯之间的反应得到化合物Ⅰ，再将化合物Ⅰ与反应物化合物3‑硝基‑4‑甲胺基‑苯甲酰氯混合，加入碱催化剂，催化反应得到化合物Ⅱ。本发明的有益效果是：通过2‑甲氧基吡啶的醚键与胺基化合物3‑氨基丙酸乙酯之间的反应的，高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅱ的关键原料化合物Ⅰ，有效提高反应的收率；同时，本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤，使其更加适应但大规模工业化生产的需求；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物便于分离，也可以有效的提高化合物Ⅰ以及最终产物化合物Ⅱ的纯度。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119241361A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411342091.7
申请日：2024-09-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，所述孟鲁司特钠中间体原料为邻溴苯甲酸甲酯，其制备方法包括以下步骤：将原料式3化合物2‑溴苯甲醛与式2化合物叔丁基过氧化氢在铜催化剂的作用下反应生成邻溴苯甲酸甲酯；本发明中将连续流管式反应器应用在孟鲁司特原料的制备中，能够将反应时间控制在几百秒内，从而大大缩短反应时间，极大简化反应步骤，同时通过该连续流反应工艺，可以高收率、高纯度获得目标产物。
-
公开(公告)号：CN116514711A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310480848.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
-
公开(公告)号：CN116514711B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202310480848.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
-
公开(公告)号：CN118834188A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005282.4
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺，化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护，得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入活化剂，再加入催化剂，加入化合物Ⅳ，反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ使用氢气和氢化钯（Pd/C）对上一步得到的化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：通过保护剂保护选择性的水解，使得水解后的羟基存在单一性，再通过酰胺与羟基的反应，进一步增加反应的选择性，使得本发明工艺路线具备高选择性，得到更高的收率，以及减少副产物的诞生；本发明工艺路线反应路线，操作简单，原料成本低，废弃物少，产物后处理简单，适合工业化扩大规模生产。
-
公开(公告)号：CN118750458A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410846801.3
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/36 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法，该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎，得到辛伐他汀超微粉，将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎，过筛，将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到辛伐他汀混合物颗粒，喷雾干燥，将得到的颗粒与药用辅料混合，压制成片芯，将所得片芯进行薄膜包衣，得到辛伐他汀片剂；本发明整体上具有药品的质量高、原料微粉损耗较少的优点。
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
8
records
(took 0.029 seconds)
