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公开(公告)号：CN114213269B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112458143B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202011475891.8
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化领域，具体涉及一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法，该方法以全细胞Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479为催化剂，利用化合物II为原料，通过不对称还原反应制备得到依折麦布手性中间体。本发明通过采用Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479的冻干细胞可以有效提高生物催化效率，同时利用分阶段搅拌培养的方式，通过减压蒸馏去除丙酮，显著提高产物纯度及全细胞催化合成效率。
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公开(公告)号：CN112553173B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011529752.9
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及药物中间体的制备领域，更为具体的说是涉及野生氧化酶突变体及其制备方法和应用。所述野生氧化酶突变体为NADH依赖型氧化酶，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。利用本发明公开的野生氧化酶突变体能够高效氧化生成(4R‑cis)‑6‑甲醛基‑2,2二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。不仅反应条件温和，而且在辅酶系统参与下可以达到无副产物产生的效果，对环境友好，是一种经济、高效的制备方法。
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公开(公告)号：CN111518087B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010353625.1
申请日：2020-04-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中制备瑞舒伐他汀中间体的方法，在微通道反应器中以化合物Z8.3和化合物D‑7，在温度为60～200℃和压力为0～3bar的条件下制备化合物R‑1，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成瑞舒伐他汀中间体的制备，目标产物的收率90％以上，纯度98％以上，可以连续生产。
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公开(公告)号：CN114213269A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119751398A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411714286.X
申请日：2024-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种乙酰化达格列净的晶型及其制备方法，其合成路线为#imgabs0#包括：(1)将化合物II加入溶剂溶解，再加入乙酸酐、吡啶及DMAP，搅拌，取样，HPLC中控至反应中间态反应完全，经后处理得到粗品；(2)将粗品加入醇类溶剂中，搅拌升温至回流后降温，再加入活性炭，继续升温至回流，降温至40℃～80℃，趁热抽滤，并用醇类溶剂涮洗，过滤后搅拌下自然降温至室温，然后冰水浴降温至0～5℃，在此温度下搅拌过滤，干燥，得到化合物I。本发明工艺操作简单，重现性好，易于实现工业化生产。本发明得到的乙酰化达格列净晶型纯度高，稳定性好，对于保证乙酰化达格列净的质量符合药用要求具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN118638756A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671723.8
申请日：2024-05-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法及转氨酶，其合成路线为#imgabs0#包括：1)以化合物IV作为起始原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物；2)将含有化合物III的产物与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物II；3)将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。本发明将生物法与化学法相结合，以化合物IV为底物，在酶法反应阶段，可直接获得R构型的中间体化合物III，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且产物可以不经分离直接用于下一步，省去繁琐的后处理过程，节约了成本，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN118638040A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671717.2
申请日：2024-05-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法，包括以下步骤：1)在管式反应器中，以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；2)在管式反应器中，将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I；其合成路线为#imgabs0#本发明将生物法与化学法相结合，酶具有优异的立体选择性，可有效提高产品的产率和光学纯度。同时，本发明通过对管式反应器反应温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。
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公开(公告)号：CN117904228A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410215031.2
申请日：2024-02-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及酶催化反应技术领域，尤其是一种采用管式反应器制备依鲁替尼手性中间体的方法，包括如下步骤：1)制备物料A：将三水合磷酸氢二钾和磷酸二氢钾加至水中溶解，再加入1‑叔丁氧羰基‑3‑哌啶酮，搅拌均匀，得到物料A，置于原料罐A中备用；2)制备物料B：将葡萄糖、葡萄糖脱氢酶、辅酶、酮还原酶、20％碳酸钠溶液混合均匀，得到物料B，置于原料罐B中备用；3)将物料A和物料B分别泵入至管式反应器中进行反应，待反应结束后，接收反应产物；4)向反应产物中加入乙酸乙酯、硅藻土，搅拌均匀后分液，打浆过滤，合并有机相，萃取，洗涤，50℃减压蒸干；加入正己烷升温至溶清，再缓慢降温析晶，离心，干燥，即可得到目标产物。
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公开(公告)号：CN119080759A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411212269.6
申请日：2024-08-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D407/12
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种乙酰化恩格列净的晶型及其制备方法，其合成路线为#imgabs0#包括：(1)将化合物II、溶剂、三乙胺和DMAP搅拌溶解，然后向体系中滴加乙酸酐，滴毕后反应，HPLC中控化合物II≤1.0％，经后处理得到粗品；(2)将粗品加入醇类溶剂中，升温至60～90℃，溶解至澄清，缓慢降温至15～40℃，保温搅拌，离心得到一次精制品；再用醇类溶剂重复上述操作一次，真空干燥得到化合物I。本发明工艺操作简单可控，重现性好，易于实现工业化的生产，提高效率，降低生产成本。本发明所得到的乙酰化恩格列净晶型纯度高，稳定性好，对于保证乙酰化恩格列净的质量符合药用要求具有重要的意义。
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