公开(公告)号：CN108264532A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201611259069.1

申请日：2016-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药营销有限公司

Inventor： 张杰 ,  王国平 ,  李春刚 ,  傅民 ,  黄文武 ,  刘超 ,  陆庆龄 ,  邹强

IPC: C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J17/00

Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。

公开(公告)号：CN107383010A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710717523.1

申请日：2017-08-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  徐锦 ,  贾雪 ,  丁屏 ,  李海峰 ,  李春刚 ,  陈婷婷

IPC: C07D473/16

CPC classification number: C07D473/16

Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法，该化合物为具有下式I的化合物，其中，式I中所示的R选自烷基，烯基，炔基，芳基，羟基，卤素，羟烷基，羧基或酯基。通过上述方式，本发明能够得到与阿巴卡韦结构相似的化合物，从而有效鉴定阿巴卡韦及其有关物质合成中产生的杂质。

公开(公告)号：CN103965065B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201310039931.8

申请日：2013-02-01

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药海门有限公司

Inventor： 李春刚 ,  魏宝康 ,  郭璠 ,  王国平 ,  侯建 ,  李传刚 ,  孙一平

IPC: C07C229/28 ,  C07C227/06 ,  C07C251/18 ,  C07C249/02 ,  C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，成本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN102219724A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201010177055.1

申请日：2010-05-17

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  钱考胜 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  侯建 ,  孙海燕

IPC: C07D207/44 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。

公开(公告)号：CN109879879A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910226251.4

申请日：2019-03-25

Applicant: 国药集团容生制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 刘帅 ,  张立江 ,  王卫士 ,  李根 ,  隋强 ,  倪翔 ,  姜楠 ,  潘红娟 ,  李春刚 ,  唐祁匀 ,  李亚平

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种托法替布中间体的制备工艺，包括以下步骤：1）将氰基乙酸乙酯加入正丁醇中，搅拌均匀；2）在30℃以下，将DBU滴加至步骤1）所得的溶液中；3）将N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺分批加入步骤2）所得的溶液中进行反应；4）在步骤3）反应完全的体系中滴加水，搅拌、过滤、洗涤，得到托法替布中间体(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-氨基)-β-氧-1-哌啶丙腈。采用本发明制得的中间体收率、纯度均较高，且扩大生产时，中间体的纯度下降量较少。

公开(公告)号：CN102690314B

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201110069862.6

申请日：2011-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  吴学军 ,  孙海燕 ,  刘全海 ,  金立玲 ,  刘珉宇 ,  邓轶方 ,  徐智儒 ,  陈仁海 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  秦燕

IPC: C07J63/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08

CPC classification number: C07C227/14 ,  C07C215/10 ,  C07C229/38 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤：(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中；(2)与氨丁三醇混合；(3)搅拌并进行成盐反应，除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法，由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高，拓宽了该盐的应用范围，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN102690314A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201110069862.6

申请日：2011-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  吴学军 ,  孙海燕 ,  刘全海 ,  金立玲 ,  刘珉宇 ,  邓轶方 ,  徐智儒 ,  陈仁海 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  秦燕

IPC: C07J63/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08

CPC classification number: C07C227/14 ,  C07C215/10 ,  C07C229/38 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤：(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中；(2)与氨丁三醇混合；(3)搅拌并进行成盐反应，除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法，由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高，拓宽了该盐的应用范围，具有广泛的应用前景。