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公开(公告)号：CN103044250A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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公开(公告)号：CN103012383A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210548394.5
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D405/14 , C07F7/18 , C07D405/06 , C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布中间体及制备方法技术领域。本发明以烯烃化合物为基础，通过SHI氧化反应制备得到新的中间体环氧化合物1。化合物1通过开环，氢化可制备出高手性选择的依折麦布产品。本发明的合成环氧化合物1制备方法简单，避免了使用昂贵且不稳定的手性催化剂，经济高效，节约成本，且后处理简便易行，适用于工业化生产。在后续制备依折麦布时,同样反应路线短,操作方法简单，消耗少，节约成本，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103044305A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027710.9
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布关键中间体化合物的制备方法技术领域。本发明化合物1的制备方法是：将手性催化剂、钛酸酯和对氟苯基溴化镁一起制成三元络合体系，然后与下式的化合物a反应即可得到目标化合物1。本发明的依折麦布关键中间体制备方法操作简单，消耗少，节约成本，且后处理简便易行，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。使用的原料化合物a，用现有技术中相同的方法合成化合物C，然后通过还原反应得到化合物b，再经过氧化反应得到化合物a，最后不对称格氏反应简便的合成了依折麦布关键中间体化合物1，化合物1通过脱保护制备依折麦布，整条路线环保经济，操作易行，de值可达99％以上。
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公开(公告)号：CN103965065B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，成本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN103012383B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201210548394.5
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D405/14 , C07F7/18 , C07D405/06 , C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布中间体及制备方法技术领域。本发明以烯烃化合物为基础，通过SHI氧化反应制备得到新的中间体环氧化合物1。化合物1通过开环，氢化可制备出高手性选择的依折麦布产品。本发明的合成环氧化合物1制备方法简单，避免了使用昂贵且不稳定的手性催化剂，经济高效，节约成本，且后处理简便易行，适用于工业化生产。在后续制备依折麦布时,同样反应路线短,操作方法简单，消耗少，节约成本，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103044250B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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公开(公告)号：CN103965065A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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