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公开(公告)号：CN102850326B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210203996.7
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于达比加群酯的制备方法技术领域。本发明专利提供的新化合物如下式4所示，其本身制备方法简单，反应条件温和。利用式4化合物，通过二步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯，相比现有技术，本发明专利的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，是一种高收率低成本制备达比加群酯的好方法。
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公开(公告)号：CN103044305A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027710.9
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布关键中间体化合物的制备方法技术领域。本发明化合物1的制备方法是：将手性催化剂、钛酸酯和对氟苯基溴化镁一起制成三元络合体系，然后与下式的化合物a反应即可得到目标化合物1。本发明的依折麦布关键中间体制备方法操作简单，消耗少，节约成本，且后处理简便易行，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。使用的原料化合物a，用现有技术中相同的方法合成化合物C，然后通过还原反应得到化合物b，再经过氧化反应得到化合物a，最后不对称格氏反应简便的合成了依折麦布关键中间体化合物1，化合物1通过脱保护制备依折麦布，整条路线环保经济，操作易行，de值可达99％以上。
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公开(公告)号：CN102786534A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201210168250.7
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于依维莫司的制备方法技术领域。本发明的依维莫司制备方法，步骤如下：1）氮气保护下，在叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷的碱性有机溶液中加入三氟甲磺酸酐，反应得化合物Ⅱ；2）在化合物A的碱性有机溶液中加入化合物Ⅱ，反应得化合物B；3）化合物B于溶剂中与酸反应得依维莫司。本发明方法合成路线短、收率高，且操作简单、反应稳定，成本低廉，适合工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN103113356A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310073708.5
申请日：2013-03-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明涉及罗苏伐他汀钙的中间体式（Ⅰ）的制备方法技术领域。本发明式（Ⅰ）化合物制备方法，是将下式2化合物、下式5化合物和式6化合物在碱性条件下反应得到，R2为C1-C4的烷基。本发明方法操作简单，条件温和（无需低温），且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。
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公开(公告)号：CN102850326A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210203996.7
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于达比加群酯的制备方法技术领域。本发明提供的新化合物如下式4所示，其本身制备方法简单，反应条件温和。利用式4化合物，通过二步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯，相比现有技术，本发明的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，是一种高收率低成本制备达比加群酯的好方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103965065B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，成本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN102850325B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210203599.X
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于口服抗凝血药达比加群酯中间体（式3化合物）的化学合成技术领域。本发明的方法与现有技术相比，能同时解决多方面的问题，所使用的试剂价格便宜，反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，即本发明的制备方法能够高收率低成本的制备达比加群酯关键中间体3，且适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102807571A
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201210168235.2
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明的坦西莫司制备方法，其步骤包括：1）在有机溶剂存在下，2,2-二（羟甲基）丙酸和4-甲氧基苯甲醛二甲基缩醛催化反应得化合物Ⅱ；2）在有机溶剂和碱性条件下，化合物Ⅱ和2,4,6-三氯苯甲酰氯于常温反应，然后在该反应液内加入含化合物A和4-（N,N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂，反应生成化合物B；其中P为保护基团；3）在溶剂条件下，化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的方法合成路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102850327B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201210203997.1
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于制备达比加群酯的方法技术领域。本发明提供了如下式7的新中间体化合物，利用该中间体一步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯。与现有技术相比，本发明专利提供的达比加群酯的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，无疑是一种高收率低成本制备达比加群酯的优良方法。
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公开(公告)号：CN103044250A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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