公开(公告)号：CN103965065B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201310039931.8

申请日：2013-02-01

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药海门有限公司

Inventor： 李春刚 ,  魏宝康 ,  郭璠 ,  王国平 ,  侯建 ,  李传刚 ,  孙一平

IPC: C07C229/28 ,  C07C227/06 ,  C07C251/18 ,  C07C249/02 ,  C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，成本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN103965065A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310039931.8

申请日：2013-02-01

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药海门有限公司

Inventor： 李春刚 ,  魏宝康 ,  郭璠 ,  王国平 ,  侯建 ,  李传刚 ,  孙一平

IPC: C07C229/28 ,  C07C227/06 ,  C07C251/18 ,  C07C249/02 ,  C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN106928124B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201511024330.5

申请日：2015-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  占轶鹏 ,  黄文武 ,  刘超 ,  鲍丰足 ,  孙一平 ,  王国平 ,  李辉 ,  姜碧波 ,  张杰

IPC: C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。

公开(公告)号：CN102329291A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110212552.5

申请日：2011-07-27

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  孙一平 ,  侯建 ,  党祥玉

IPC: C07D311/58

Abstract: 本发明涉及一种治疗心血管疾病药物的关键中间体制备方法技术领域。本发明所说的6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛的制备方法，是在下式2化合物中加入经过钝化处理的还原剂二氢双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠，反应得目标产物1：其中，R为C1-C5的烷基。本发明的制备方法与现有的制备方法相比，试剂价廉易得，反应条件温和，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106366010B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201610703899.2

申请日：2016-08-22

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  黄文武 ,  孙一平 ,  占轶鹏

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/28

Abstract: 本发明公开了一种金刚烷甘氨酸衍生物及其盐的合成方法。所述合成方法包括如下步骤：溶剂中，在卤代硅烷类试剂和酸的作用下，将式2所示化合物进行还原反应，得到式1所示金刚烷甘氨酸衍生物或其盐。本发明的合成方法操作简便，条件温和，成本较低，并且对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN106928124A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511024330.5

申请日：2015-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  占轶鹏 ,  黄文武 ,  刘超 ,  鲍丰足 ,  孙一平 ,  王国平 ,  李辉 ,  姜碧波 ,  张杰

IPC: C07D209/52

CPC classification number: C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。