公开(公告)号：CN107383010A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710717523.1

申请日：2017-08-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  徐锦 ,  贾雪 ,  丁屏 ,  李海峰 ,  李春刚 ,  陈婷婷

IPC: C07D473/16

CPC classification number: C07D473/16

Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法，该化合物为具有下式I的化合物，其中，式I中所示的R选自烷基，烯基，炔基，芳基，羟基，卤素，羟烷基，羧基或酯基。通过上述方式，本发明能够得到与阿巴卡韦结构相似的化合物，从而有效鉴定阿巴卡韦及其有关物质合成中产生的杂质。

公开(公告)号：CN107641122B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201710717522.7

申请日：2017-08-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  徐锦 ,  贾雪 ,  丁屏 ,  李海峰 ,  李春刚 ,  陈婷婷

IPC: C07D473/40

Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。

公开(公告)号：CN107641122A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201710717522.7

申请日：2017-08-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  徐锦 ,  贾雪 ,  丁屏 ,  李海峰 ,  李春刚 ,  陈婷婷

IPC: C07D473/40

Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。

公开(公告)号：CN109206330A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811045335.X

申请日：2018-09-07

Applicant: 上海现代制药海门有限公司

Inventor： 袁智灏 ,  卜永海 ,  贾雪 ,  施健峰 ,  施彬瑜 ,  吴岩

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/24

Abstract: 本申请公开了一种氮取代天门冬氨酸的制备方法，该方法包括：提供氮取代天门冬氨酸类化合物，氮取代天门冬氨酸类化合物的结构式为其中，R1为烷基，R2为氨基保护基；对氮取代天门冬氨酸类化合物进行脱保护基处理，得到氮取代天门冬氨酸，氮取代天门冬氨酸的结构式为 通过上述方式，本申请能够降低制备氮取代天门冬氨酸的成本并使之适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105859611A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610236185.5

申请日：2016-04-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海欣生源药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 黄军海 ,  卜永海 ,  葛渊源 ,  张一凯 ,  何康永 ,  于振鹏 ,  唐祁匀

IPC: C07D213/42

CPC classification number: C07D213/42 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了一种阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶的制备方法，包括如下步骤：a）将阿扎那韦游离碱置于乙醇中，室温下搅拌，然后滴加浓硫酸，将反应液加热搅拌，再加入惰性溶剂，冷却结晶，过滤后干燥得到阿扎那韦乙醇合物E型结晶；其中浓硫酸的摩尔浓度优选为15～18.4mol/L；b）将步骤1）得到的阿扎那韦乙醇合物E型结晶置于丙酮中，加热回流搅拌，冷却过滤后干燥得到阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶。本发明的转晶制备方法，提高了工艺的可操作性，改善了产品外观性状，提高了产品的质量和纯度。

公开(公告)号：CN109206334A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811045340.0

申请日：2018-09-07

Applicant: 上海现代制药海门有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  贾雪 ,  毛晓娜 ,  周雨声 ,  范斌 ,  戴红婷

IPC: C07C229/24 ,  C07C227/18

CPC classification number: C07C229/24 ,  C07C227/18

Abstract: 本申请公开了一种氮取代天门冬氨酸类化合物及其制备方法，氮取代天门冬氨酸类化合物的结构式为其中，R1为烷基，R2为氨基保护基。通过上述方式，本申请能够利用该氮取代天门冬氨酸类化合物制备氮取代天门冬氨酸，以降低制备氮取代天门冬氨酸的成本并使之适合工业化生产。