公开(公告)号：CN108264532B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201611259069.1

申请日：2016-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药营销有限公司

Inventor： 张杰 ,  王国平 ,  李春刚 ,  傅民 ,  黄文武 ,  刘超 ,  陆庆龄 ,  邹强

IPC: C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J17/00

Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。

公开(公告)号：CN109422722A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710758862.4

申请日：2017-08-29

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 占轶鹏 ,  张旭 ,  李春刚 ,  李卉 ,  李倩

IPC: C07D333/54

Abstract: 本发明提供了一种新的依匹哌唑中间体制备方法，该方法是在亚铜催化剂和配体存在下，通过碱将化合物4-卤代苯并[b]噻吩与N-保护哌嗪偶联反应得到。与现有技术相比，本发明采用廉价的碘化亚铜在合适的配体下可以替代贵重金属钯，高转化率的得到依匹哌唑中间体化合物，反应更安全简便，成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。

公开(公告)号：CN106366010B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201610703899.2

申请日：2016-08-22

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  黄文武 ,  孙一平 ,  占轶鹏

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/28

Abstract: 本发明公开了一种金刚烷甘氨酸衍生物及其盐的合成方法。所述合成方法包括如下步骤：溶剂中，在卤代硅烷类试剂和酸的作用下，将式2所示化合物进行还原反应，得到式1所示金刚烷甘氨酸衍生物或其盐。本发明的合成方法操作简便，条件温和，成本较低，并且对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN106928124A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511024330.5

申请日：2015-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  占轶鹏 ,  黄文武 ,  刘超 ,  鲍丰足 ,  孙一平 ,  王国平 ,  李辉 ,  姜碧波 ,  张杰

IPC: C07D209/52

CPC classification number: C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。

公开(公告)号：CN102219724B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201010177055.1

申请日：2010-05-17

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  钱考胜 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  侯建 ,  孙海燕

IPC: C07D207/44 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。

公开(公告)号：CN108264533B

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201611264605.7

申请日：2016-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药营销有限公司

Inventor： 张杰 ,  王国平 ,  李春刚 ,  黄文武 ,  傅民 ,  陆庆龄 ,  刘超 ,  李卉 ,  熊昱

IPC: C07J9/00 ,  C07J17/00

Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将化合物V与氧化剂进行氧化反应，得到化合物IV即可；PG1为羧基保护基；PG2为羟基保护基；化合物V和化合物IV中的独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。

公开(公告)号：CN102219728A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201010177071.0

申请日：2010-05-17

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  邓轶方 ,  侯建 ,  王国平

IPC: C07D211/90

Abstract: 本发明涉及丁酸氯维地平关键中间体的制备方法技术领域。本发明所述的4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸单甲酯制备方法，其步骤是：首先以2，3-二氯苯甲醛，3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料，在醇类溶剂中环合反应，然后在钯碳催化氢化下反应得目标化合物。本发明的制备方法三种原料易得，且跟现有技术所使用的原料和各种试剂相比无毒，不存在环境污染问题；另外本发明的制备方法反应路线短、收率高，且操作简便、成本低廉，易应用于工业化生产。

公开(公告)号：CN107641122B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201710717522.7

申请日：2017-08-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  徐锦 ,  贾雪 ,  丁屏 ,  李海峰 ,  李春刚 ,  陈婷婷

IPC: C07D473/40

Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。

公开(公告)号：CN110963916A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201811146646.5

申请日：2018-09-29

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 占轶鹏 ,  李春刚 ,  张旭

IPC: C07C67/293 ,  C07C69/14

Abstract: 本发明公开了一种2-(乙酰氧基乙基)环己酮的制备方法。本发明的制备方法，其包括如下步骤，将过氧化二叔丁基、乙酸乙烯酯与环己酮进行如下所示的加成反应，得到所述的2-(乙酰氧基乙基)环己酮即可；其中，所述的过氧化二叔丁基、所述的乙酸乙烯酯与所述的环己酮混合的时间为1h～3h。本发明的制备方法可由环己酮一步反应制得2-(乙酰氧基乙基)环己酮，操作简便、效率高。

公开(公告)号：CN103965065A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310039931.8

申请日：2013-02-01

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药海门有限公司

Inventor： 李春刚 ,  魏宝康 ,  郭璠 ,  王国平 ,  侯建 ,  李传刚 ,  孙一平

IPC: C07C229/28 ,  C07C227/06 ,  C07C251/18 ,  C07C249/02 ,  C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。