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公开(公告)号：CN107641122B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201710717522.7
申请日：2017-08-18
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D473/40
Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103965065A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN107641122A
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201710717522.7
申请日：2017-08-18
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D473/40
Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107383010A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710717523.1
申请日：2017-08-18
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D473/16
CPC classification number: C07D473/16
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法，该化合物为具有下式I的化合物，其中，式I中所示的R选自烷基，烯基，炔基，芳基，羟基，卤素，羟烷基，羧基或酯基。通过上述方式，本发明能够得到与阿巴卡韦结构相似的化合物，从而有效鉴定阿巴卡韦及其有关物质合成中产生的杂质。
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公开(公告)号：CN103965065B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，成本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109212068A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201811109778.0
申请日：2018-09-21
Applicant: 上海现代制药海门有限公司
Abstract: 本申请公开了一种齐多夫定的基因毒性杂质的高效液相检测方法，所述方法包括：提供样品分析溶液；将样品分析溶液注入高效液相色谱仪进行色谱分析，并记录色谱图；其中色谱柱为反相色谱柱，流动相为酸铵盐溶液与有机相的混合液。通过上述方式，本申请能够提高基因毒性杂质的检测分离度和检测限度。
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公开(公告)号：CN108264532B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201611259069.1
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN109422722A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710758862.4
申请日：2017-08-29
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D333/54
Abstract: 本发明提供了一种新的依匹哌唑中间体制备方法，该方法是在亚铜催化剂和配体存在下，通过碱将化合物4-卤代苯并[b]噻吩与N-保护哌嗪偶联反应得到。与现有技术相比，本发明采用廉价的碘化亚铜在合适的配体下可以替代贵重金属钯，高转化率的得到依匹哌唑中间体化合物，反应更安全简便，成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。
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公开(公告)号：CN106366010B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610703899.2
申请日：2016-08-22
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/28
Abstract: 本发明公开了一种金刚烷甘氨酸衍生物及其盐的合成方法。所述合成方法包括如下步骤：溶剂中，在卤代硅烷类试剂和酸的作用下，将式2所示化合物进行还原反应，得到式1所示金刚烷甘氨酸衍生物或其盐。本发明的合成方法操作简便，条件温和，成本较低，并且对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN106928124A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511024330.5
申请日：2015-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D209/52
CPC classification number: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。
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