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公开(公告)号：CN105085499B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
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公开(公告)号：CN105085499A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
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公开(公告)号：CN102850327B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201210203997.1
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于制备达比加群酯的方法技术领域。本发明提供了如下式7的新中间体化合物，利用该中间体一步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯。与现有技术相比，本发明专利提供的达比加群酯的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，无疑是一种高收率低成本制备达比加群酯的优良方法。
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公开(公告)号：CN103087009A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201210548413.4
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D295/185 , C07C233/31 , C07C231/12 , C07C69/16 , C07C67/11 , C07C235/10 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C323/32 , C07C319/20 , C07C233/73 , C07C69/708 , C07C327/28 , A61K31/495 , A61K31/222 , A61K31/165 , A61K31/255 , A61K31/235 , A61K31/216 , A61K31/265 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一类羧酸衍生物化合物，本发明提供的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐不仅可以降低高脂模型动物血中甘油三酯的水平，而且还具有良好的降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，而且在金黄地鼠致石模型上，有防治胆结石的效果。尤其重要的是，本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐的毒性较低。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103044250A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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公开(公告)号：CN103113356A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310073708.5
申请日：2013-03-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明涉及罗苏伐他汀钙的中间体式（Ⅰ）的制备方法技术领域。本发明式（Ⅰ）化合物制备方法，是将下式2化合物、下式5化合物和式6化合物在碱性条件下反应得到，R2为C1-C4的烷基。本发明方法操作简单，条件温和（无需低温），且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。
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公开(公告)号：CN103012383A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210548394.5
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D405/14 , C07F7/18 , C07D405/06 , C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布中间体及制备方法技术领域。本发明以烯烃化合物为基础，通过SHI氧化反应制备得到新的中间体环氧化合物1。化合物1通过开环，氢化可制备出高手性选择的依折麦布产品。本发明的合成环氧化合物1制备方法简单，避免了使用昂贵且不稳定的手性催化剂，经济高效，节约成本，且后处理简便易行，适用于工业化生产。在后续制备依折麦布时,同样反应路线短,操作方法简单，消耗少，节约成本，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102993077A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210549943.0
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布制备方法技术领域。本发明以烯烃化合物为基础，通过SHI氧化反应制备得到新的中间体环氧化合物1,化合物1通过开环，氢化制备出高手性选择的依折麦布产品。避免了使用昂贵且不稳定的手性催化剂，用廉价易得的果糖衍生物替代，经济高效，节约成本，且后处理简便易行，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102850326A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210203996.7
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于达比加群酯的制备方法技术领域。本发明提供的新化合物如下式4所示，其本身制备方法简单，反应条件温和。利用式4化合物，通过二步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯，相比现有技术，本发明的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，是一种高收率低成本制备达比加群酯的好方法。
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