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公开(公告)号:CN101381371A
公开(公告)日:2009-03-11
申请号:CN200710045600.X
申请日:2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐;其中X=O、NR4或S;R1选自未被取代或任选被取代的下述基团:C3-C8的环烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的3-10元的杂环基;R2选自氢或C1-C10烷基;R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团:C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基;R4选自氢或C1-C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。
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公开(公告)号:CN102219724A
公开(公告)日:2011-10-19
申请号:CN201010177055.1
申请日:2010-05-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D207/44 , A61K31/402 , A61P7/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示:本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化,并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果,实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时,本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低,因而价格便宜,且储藏运输方便,避免了现有蛋白多肽类药物易失活,半衰期较短和使用不方便的缺点。
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公开(公告)号:CN101381371B
公开(公告)日:2011-05-18
申请号:CN200710045600.X
申请日:2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐;其中X=O、NR4或S;R1选自未被取代或任选被取代的下述基团:C3-C8的环烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的3-10元的杂环基;R2选自氢或C1-C10烷基;R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团:C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基;R4选自氢或C1-C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。式I 式I-6
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公开(公告)号:CN102219724B
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201010177055.1
申请日:2010-05-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D207/44 , A61K31/402 , A61P7/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示:本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化,并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果,实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时,本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低,因而价格便宜,且储藏运输方便,避免了现有蛋白多肽类药物易失活,半衰期较短和使用不方便的缺点。
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