公开(公告)号：CN106824244A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710055789.4

申请日：2017-01-24

Applicant: 中南民族大学

Inventor： 张泽会 ,  周鹏 ,  王树国

IPC: B01J27/24 ,  C07C209/00 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/53 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D213/38 ,  C07C227/04 ,  C07C229/38 ,  C07D307/52 ,  C07C215/50 ,  C07C231/12 ,  C07C237/30 ,  C07C217/84 ,  C07C215/76 ,  C07C211/40 ,  C07C211/27 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58

CPC classification number: B01J27/24 ,  C07C209/00 ,  C07C213/02 ,  C07C221/00 ,  C07C227/04 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/53 ,  C07C217/58 ,  C07C229/38 ,  C07C215/50 ,  C07C237/30 ,  C07C217/84 ,  C07C215/76 ,  C07C211/40 ,  C07C211/27 ,  C07C223/06 ,  C07C255/58

Abstract: 本发明属于催化剂技术领域，具体为一种催化剂及其制备方法和催化甲酸还原偶联硝基类化合物和羰基化合物制备仲胺的方法，该催化剂以钴肽菁为前躯体，SiO2为硬模板，利用所得催化剂催化甲酸还原偶联硝基类化合物和羰基化合物制备仲胺的方法如下：在有机溶剂中，加入硝基类化合物，羰基化合物，甲酸和所述的氮掺杂碳材料包裹钴催化剂，通入氮气，在反应温度110‑150ºC，反应压力2 MPa的条件下反应10‑18小时，得到仲胺类化合物。该催化剂制备方法简单易操作，可用于催化还原偶联制备仲胺类化合物。该方法利用上述催化剂用于也硝基类化合物和羰基化合物为原料制备仲胺类化合物，不仅较为安全，而且产率相对较高。

公开(公告)号：CN105658621A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201480056587.6

申请日：2014-10-14

Applicant: 东亚荣养株式会社

Inventor： 上元和广 ,  佐藤佳伦 ,  冈田直树 ,  饭森绘美子 ,  阴山真将

IPC: C07C229/38 ,  A61K31/197 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/59 ,  C07D277/24 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/56

CPC classification number: C07C229/38 ,  A61K31/197 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/02 ,  C07D277/24 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/56

Abstract: 本发明提供一种含有通式(1)表示的化合物、其药学上允许的盐或它们的溶剂合物的药物。通式(1)(式中，Ar表示芳基或者含有氮原子、氧原子或硫原子的5-6元环的杂芳基；Y表示氢原子、C1-C6烷基等；A表示可以取代有2个C1-C2烷基的C1-C3亚烷基链；X表示氢原子或卤素原子；V表示氧原子或亚甲基链；R表示选自下式的基团)表示的化合物、其药学上允许的盐或它们的溶剂合物。

公开(公告)号：CN102690314B

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201110069862.6

申请日：2011-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  吴学军 ,  孙海燕 ,  刘全海 ,  金立玲 ,  刘珉宇 ,  邓轶方 ,  徐智儒 ,  陈仁海 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  秦燕

IPC: C07J63/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08

CPC classification number: C07C227/14 ,  C07C215/10 ,  C07C229/38 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤：(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中；(2)与氨丁三醇混合；(3)搅拌并进行成盐反应，除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法，由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高，拓宽了该盐的应用范围，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN101754678B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN200880020979.1

申请日：2008-06-19

Applicant: 里程医药有限公司

Inventor： 马丁·P·马圭尔 ,  埃莉斯·里乌 ,  哈里·J·莱顿

IPC: A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/245 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00

CPC classification number: A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43

Abstract: 本发明涉及药物有效量的短效钙通道阻断化合物在治疗缺血性心脏病、心律失常、急诊室情形的高血压危象、手术之前、期间或之后的高血压，再灌注后无复流现象以及与骨骼肌血流量降低有关的疾病中的用途。本发明还涉及配制用于这样的方法的药物组合物以及用于这样的方法的试剂盒。

公开(公告)号：CN102958868A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201180022910.4

申请日：2011-06-20

Applicant: 意优特克股份公司

Inventor： G·莫塔 ,  D·韦尔加尼 ,  G·贝尔托利尼 ,  N·兰多尼

IPC: C07B57/00 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C219/22 ,  C07C225/16

CPC classification number: C07C229/38 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C219/22 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C215/54

Abstract: 本发明的目的在于一种用于合成他喷他多（即可作为游离碱也可是盐酸盐形式）的新方法，其包含酮（VII）的烷基化以产生化合物（VIII）的步骤（如方案1中所报告），所述烷基化具有高度的立体选择性，因为存在作为氨基基团取代基的苄基基团。令人吃惊地发现，这种取代使酮式-烯醇式平衡向着所需的对映异构体移动并且增强了化合物（VII）中存在的立体中心的能力，所述能力在于定向发生有机金属化合物在羰基上向着所需的立体异构体的亲核加成。因此，这种取代允许该步骤的产率获得可观的增加，进而允许他喷他多的完整合成方法中总产率的显着增加。本发明的另一个目的构成为固体形式的他喷他多游离碱，其能够借助于本发明的方法获得。本发明的另一个目的表示为他喷他多游离碱的晶体形式I和II。本发明的另一个目的在于他喷他多游离碱的晶体形式I和II的混合物。方案1

公开(公告)号：CN101454273A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200780019361.9

申请日：2007-05-26

Applicant: 施瓦茨制药有限公司

Inventor： R·布朗 ,  M·基尔凯利

IPC: C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10 ,  C07C215/54 ,  C07C219/28 ,  C07C227/42 ,  C07C229/38

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10 ,  C07C227/42 ,  C07C215/54 ,  C07C219/28 ,  C07C229/38

Abstract: 本发明涉及2－(3－二异丙基氨基－1－苯基丙基)－4－(羟甲基)苯酚或其酚单酯或其盐的制备方法，该方法的特征在于以下步骤：a)使式(II)化合物与格氏引发剂和Mg的混合物在溶剂中反应；b)任选将格氏试剂的温度降至低于步骤a)中的温度，和使得到的格氏试剂在溶剂中与过量碳酸酯反应，得到其中A为C1－C6烷基的式(III)化合物，和按已知方法使式(III)化合物进一步反应，得到需要的终产物。

公开(公告)号：CN1247523C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN00817733.3

申请日：2000-12-20

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： M·格尔拉赫 ,  C·毛尔

IPC: C07C215/50 ,  C07C217/58 ,  A61K31/136 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  C07D295/08 ,  C07C219/28 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C237/48 ,  C07C243/38 ,  C07C311/37 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07C215/50 ,  C07C217/58 ,  C07C219/28 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C237/48 ,  C07C243/38 ,  C07C311/37 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155

Abstract: 本发明涉及取代1-萘酚曼尼希碱和取代2-萘酚曼尼希碱、其生产方法、包含所述化合物的药物以及应用所述化合物生产药物。

公开(公告)号：CN1529691A

公开(公告)日：2004-09-15

申请号：CN02809546.4

申请日：2002-02-02

Applicant: P&G克莱罗尔公司

Inventor： 劳伦特·查索特 ,  汉斯-于尔根·布朗

IPC: C07C217/82 ,  A61K7/13

CPC classification number: C07D295/135 ,  C07C217/84 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C255/24

Abstract: 本发明涉及式(I)的N－苄基－间－苯二胺衍生物或其生理上能耐受的水溶性盐。本发明还涉及用于角蛋白纤维的含有所述化合物的染色剂。

公开(公告)号：CN1306505A

公开(公告)日：2001-08-01

申请号：CN99807639.2

申请日：1999-04-20

Applicant: BASF公司

Inventor： W·卢比施 ,  A·梅勒 ,  H·-J·特雷贝尔 ,  M·克诺普

IPC: C07C237/36 ,  C07C237/32 ,  C07D213/82 ,  C07D295/155 ,  C07D209/14 ,  C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K31/195 ,  A61K31/5375 ,  C07C229/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/155

Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)半胱氨酸蛋白酶抑制剂,其中A是－(CH2)p－R1,其中R1可以是吡咯烷、吗啉、哌啶、－NR5R6和式(a),且p可以是1或2;B可以是取代的苯基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基;D是一个键、－(CH2)m－、－CH=CH－、－C≡C－;R2是氯、溴、氟、烷基、NHCO烷基、NHSO2烷基、NO2、－O－烷基和NH2;R3是可携带取代的苯基环,吲哚基环和环己基环的烷基;Y是苯基、吡啶、嘧啶和吡嗪;R4是氢、COOR9、和CO－Z,其中之是NR10R11和式(b);n是0、1或2,且m是0、1、2、3或4。

公开(公告)号：CN1268129A

公开(公告)日：2000-09-27

申请号：CN98806945.8

申请日：1998-03-03

Applicant: H·隆德贝克有限公司

Inventor： H·彼得森

IPC: C07D307/87 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07D307/87 ,  C07C229/38 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30

Abstract: 本发明公开了一种制备氰酞氟苯胺的方法,其包括如下步骤:将如下式(Ⅳ)化合物(其中R1是C1－6烷基,和X是O或NH)依次与4－卤素—氟苯基的格利雅试剂和3－卤素－N,N－二甲基—丙基胺的格利雅试剂反应,进行得到的式(Ⅴ)化合物的环闭合(其中R1和X是如上定义的),和将得到1,3－二氢异苯并[c]呋喃化合物转化为相应的5－氰基衍生物,即氰酞氟苯胺。