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公开(公告)号：CN108264532B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201611259069.1
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN108264533B
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201611264605.7
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将化合物V与氧化剂进行氧化反应，得到化合物IV即可；PG1为羧基保护基；PG2为羟基保护基；化合物V和化合物IV中的独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN108264533A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201611264605.7
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将化合物V与氧化剂进行氧化反应，得到化合物IV即可；PG1为羧基保护基；PG2为羟基保护基；化合物V和化合物IV中的 独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN108264532A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201611259069.1
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN112778120B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN201911084747.9
申请日：2019-11-08
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112778120A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911084747.9
申请日：2019-11-08
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。
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公开(公告)号：CN106928124A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511024330.5
申请日：2015-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D209/52
CPC classification number: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。
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公开(公告)号：CN112778256A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911084733.7
申请日：2019-11-08
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D309/30 , C07C51/09 , C07C59/54
Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在氧化剂和微粉硅胶的作用下，将如式I所示的内酯类化合物进行如下所示的氧化反应得到如式II所示的羰基化合物即可。本发明的制备方法采取微粉硅胶作为氧化反应的催化剂，大大提高了该步反应的收率。
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公开(公告)号：CN111671731A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010750560.4
申请日：2020-07-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K9/28 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61K31/165 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P21/00
Abstract: 本发明提供了一种含有盐酸米那普仑的速释制剂及其制备方法。该速释制剂的片芯的原料包括如下质量百分比的成分：盐酸米那普仑10～40％、填充剂25～89.4％、粘合剂0.5～10％、崩解剂0～20％但不为0、润滑剂0.1～5％；盐酸米那普仑的粒径控制在D90为50～1000μm，D50为20～500μm；该速释制剂的片芯的原料不含润湿剂。本发明提供的含有盐酸米那普仑的速释制剂能够实现速释效果、并减少杂质A的生成，制备方法操作简便、工艺步骤少、省略了烘干时长。
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公开(公告)号：CN111671731B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202010750560.4
申请日：2020-07-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K9/28 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61K31/165 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P21/00
Abstract: 本发明提供了一种含有盐酸米那普仑的速释制剂及其制备方法。该速释制剂的片芯的原料包括如下质量百分比的成分：盐酸米那普仑10～40％、填充剂25～89.4％、粘合剂0.5～10％、崩解剂0～20％但不为0、润滑剂0.1～5％；盐酸米那普仑的粒径控制在D90为50～1000μm，D50为20～500μm；该速释制剂的片芯的原料不含润湿剂。本发明提供的含有盐酸米那普仑的速释制剂能够实现速释效果、并减少杂质A的生成，制备方法操作简便、工艺步骤少、省略了烘干时长。
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