公开(公告)号：CN102219724B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201010177055.1

申请日：2010-05-17

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  钱考胜 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  侯建 ,  孙海燕

IPC: C07D207/44 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。

公开(公告)号：CN102219724A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201010177055.1

申请日：2010-05-17

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  钱考胜 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  侯建 ,  孙海燕

IPC: C07D207/44 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。

公开(公告)号：CN100448866C

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200510029738.1

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东 ,  李春刚 ,  钱考胜

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供具有光学活性的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2-羟甲基-3-取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN100448865C

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200510029734.3

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东 ,  李春刚 ,  钱考胜

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供用于合成化合物N-[(2S)-2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙基]-L-丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-3-羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。