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公开(公告)号：CN103130659A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110385039.6
申请日：2011-11-25
Applicant: 厦门福满药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/48 , C07C213/08
CPC classification number: C07C213/10 , C07B2200/13 , C07C217/48
Abstract: 本发明公开了一类达泊西汀的酸式盐的晶体及其制备方法。具体来说，本发明公开了一种琥珀酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种磷酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种富马酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种苯甲酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种水杨酸达泊西汀的晶体及其制备方法。本发明的晶体在水中的溶解度较高，均明显高于达泊西汀游离碱，并且稳定性、吸湿性均较好。
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公开(公告)号：CN105237611A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510779360.0
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00
CPC classification number: C07C215/10 , C07B2200/13 , C07J63/008
Abstract: 本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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公开(公告)号：CN103833588B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201210465837.4
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。
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公开(公告)号：CN103130661B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201110385109.8
申请日：2011-11-25
Applicant: 厦门福满药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/48 , C07C213/08
CPC classification number: C07C217/48 , A61K31/138 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种盐酸达泊西汀的晶体，以及一种无定形态盐酸达泊西汀。本发明还公开了它们的制备方法。本发明的晶体的稳定性优于现有技术中的晶型，无定形物在水中的溶解度明显高于现有的盐酸达泊西汀。
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公开(公告)号：CN102827237A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201110164382.8
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 黑龙江红豆杉药业有限责任公司
IPC: C07J63/00 , C07C215/10 , C07C213/10
CPC classification number: C07C215/10 , C07B2200/13 , C07J63/008
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型A，其在衍射角2θ＝5.98、6.87、9.12、10.38、12.00、12.47、12.93、13.42、14.72、15.10、17.01和18.14度处有主峰；在2θ＝3.44、13.87、15.89、19.04、19.64、20.17、20.94、21.75、22.56、23.33、24.18、26.38、26.98和27.75度处有次要峰。本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型A和B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型A和B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102690314A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110069862.6
申请日：2011-03-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 黑龙江红豆杉药业有限责任公司
Inventor： 任国宾 , 刘英 , 陈金瑶 , 黄晓玲 , 肖璘 , 蔡立 , 张瑱 , 吴学军 , 孙海燕 , 刘全海 , 金立玲 , 刘珉宇 , 邓轶方 , 徐智儒 , 陈仁海 , 李春刚 , 谭相端 , 秦燕
IPC: C07J63/00 , C07C215/10 , C07C213/08
CPC classification number: C07C227/14 , C07C215/10 , C07C229/38 , C07J63/008
Abstract: 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤：(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中；(2)与氨丁三醇混合；(3)搅拌并进行成盐反应，除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法，由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高，拓宽了该盐的应用范围，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN102690314B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201110069862.6
申请日：2011-03-22
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 任国宾 , 刘英 , 陈金瑶 , 黄晓玲 , 肖璘 , 蔡立 , 张瑱 , 吴学军 , 孙海燕 , 刘全海 , 金立玲 , 刘珉宇 , 邓轶方 , 徐智儒 , 陈仁海 , 李春刚 , 谭相端 , 秦燕
IPC: C07J63/00 , C07C215/10 , C07C213/08
CPC classification number: C07C227/14 , C07C215/10 , C07C229/38 , C07J63/008
Abstract: 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤：(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中；(2)与氨丁三醇混合；(3)搅拌并进行成盐反应，除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法，由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高，拓宽了该盐的应用范围，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN103130659B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201110385039.6
申请日：2011-11-25
Applicant: 厦门福满药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/48 , C07C213/08
CPC classification number: C07C213/10 , C07B2200/13 , C07C217/48
Abstract: 本发明公开了一类达泊西汀的酸式盐的晶体及其制备方法。具体来说，本发明公开了一种琥珀酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种磷酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种富马酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种苯甲酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种水杨酸达泊西汀的晶体及其制备方法。本发明的晶体在水中的溶解度较高，均明显高于达泊西汀游离碱，并且稳定性、吸湿性均较好。
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公开(公告)号：CN103833588A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210465837.4
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。
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公开(公告)号：CN105237611B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201510779360.0
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00
Abstract: 本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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