公开(公告)号：CN103002887B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201180030974.9

申请日：2011-05-06

Applicant: 桑福德 ,  - ,  伯纳姆医学研究所 ,  厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  苏迎 ,  周虎 ,  刘文 ,  黄培强

IPC: A61K31/015

CPC classification number: C07D295/112 ,  A61K38/191 ,  C07C57/62 ,  C07C59/72 ,  C07C255/57 ,  C07D213/55 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/70567 ,  G01N2510/00

Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。(56)对比文件刘江伟等.COX-2抑制剂联合顺铂对胰腺癌细胞增生和凋亡的影响《.世界华人消化杂志》.2004,第12卷(第5期),第1139-1143页.yasui et al..Combination of TumorNecrosis Factor-alpha with SulindacAugments Its Apoptotic Potential andSuppresses Tumor Growth of HumanCarcinoma Cells in Nude Mice《.Cancer》.2003,第97卷(第6期),第1412-1420页.

公开(公告)号：CN102724975B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201080054132.2

申请日：2010-11-01

Applicant: 满康德股份有限公司

Inventor： Q·曾 ,  W·S·韦德 ,  J·B·帕特森

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/27

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07C59/74 ,  C07C65/30 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D211/98 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D249/06 ,  C07D263/34 ,  C07D277/12 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/108 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: 发明提供体外直接抑制IRE-1α活性的化合物，前体药物和其药学上可接受的盐。所述化合物和前体药物用于治疗未折叠蛋白反应相关疾病，并能作为单独试剂使用或用于联合治疗。

公开(公告)号：CN105026375A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480013140.0

申请日：2014-01-07

Applicant: 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

Inventor： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁 ,  弗拉迪米尔·赫列勃尼克夫 ,  单儒东

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  C07D213/89 ,  C07C39/08 ,  C07C43/205 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07C233/76 ,  C07C49/83 ,  C07D213/38 ,  C07C61/39

CPC classification number: A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本文描述了通式(I)的化合物或其药物可接受的盐：其中n、R1、R4a、R4b、R5、R7和R8在本文定义。公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗得益于SHIP1调节的多种疾病、病症或疾病状态中的任一种。还公开了包含通式(I)的化合物结合药物可接受的载体或稀释剂的组合物以及通过给予需要其的动物这类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN102056898A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200980121100.7

申请日：2009-03-27

Applicant: 雅培制药有限公司

Inventor： M·R·施里普夫 ,  K·H·莫特尔 ,  D·L·纳塞斯安 ,  李志宏 ,  B·克拉哈姆

IPC: C07C323/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/265 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C323/62 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D205/04 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D233/61 ,  C07D243/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明涉及新的酰胺衍生物，其是神经元烟碱样受体的阳性变构调节剂，含其的组合物，制备这样的化合物的方法，和使用这样的化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN100396668C

公开(公告)日：2008-06-25

申请号：CN01816702.0

申请日：2001-08-06

Applicant: 奥索-麦克尼尔药品公司

Inventor： R·阿波达卡 ,  N·I·卡鲁特尔斯 ,  C·A·德沃拉克 ,  C·R·沙 ,  肖薇

IPC: C07D211/46 ,  C07D211/44 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4402 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  C07D295/20

CPC classification number: C07D207/325 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/06 ,  C07C217/22 ,  C07C323/25 ,  C07C335/32 ,  C07D207/335 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/42 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及取代的非-咪唑芳氧基哌啶，含有它们的组合物，制备它们的方法及其使用它们在治疗或预防由组胺介导的疾病中的应用。

公开(公告)号：CN100345833C

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：CN200510119466.4

申请日：2000-12-22

Applicant: A.卡尔松研究股份公司

Inventor： B·安德森 ,  C·索尼森 ,  S·沃特斯 ,  N·沃特斯 ,  J·泰德罗夫

IPC: C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32

CPC classification number: C07D295/073 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D405/06

Abstract: 公开了式(1)的新的3-取代的4-(苯基-N-烷基)哌嗪化合物及其药学上可接受的盐，其中R1选自OSO2CF3、OSO2CH3、SO2R3、COCF3、COCH3和COCH2CH3，其中R3如下所定义；R2选自C1-C4烷基、烯丙基、CH2CH2OCH3、CH2CH2CH2F、CH2CF3、3，3，3-三氟丙基和4，4，4-三氟丁基；R3选自C1-C3烷基、CF3和N(CH3)2；条件是，当R1为SO2R3并且R3为C1-C3烷基时，R2不为CH2CH2OCH3。还公开了包含上述化合物的药物组合物以及上述化合物用于制备治疗中枢神经系统疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN1926148A

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：CN200580006850.1

申请日：2005-02-19

Applicant: 塞诺菲-安万特德国有限公司

Inventor： M·乌尔曼 ,  M·纳扎雷 ,  V·魏纳 ,  H·马特 ,  A·鲍尔 ,  M·瓦格纳

IPC: C07K5/02 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D295/104 ,  C07D419/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07K5/0202 ,  C07D265/32 ,  C07D265/33 ,  C07D291/06 ,  C07D295/112 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其中R0；R1；R2；R3；R4；R5，R6，Q；V，G和M具有权利要求中所指出的含有。式I化合物是有价值的具有药理学活性的化合物。它们显示具有强抗血栓形成作用并且例如，适用于治疗和预防心血管疾病如血栓性疾病或再狭窄。它们是可逆性凝血酶因子Xa(FXa)和/或VIIa因子(FVIIa)抑制剂，并且通常可用于存在不需要的Xa因子和/或VIIa因子活性的疾病或者用于治疗或预防需要抑制Xa因子和/或VIIa因子的疾病。此外本发明涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性组分的用途以及含有它们的药物制剂。

公开(公告)号：CN1084743C

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN97198479.4

申请日：1997-08-06

Applicant: 先灵公司

Inventor： D·B·洛维 ,  W·K·常 ,  J·A·科兹洛夫斯基 ,  J·G·伯格尔 ,  R·麦夸德 ,  A·巴内特 ,  M·舍尔洛克 ,  W·汤姆 ,  S·杜加 ,  陈连勇 ,  J·W·克拉德 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  王玉光 ,  S·W·麦科姆比 ,  J·R·塔加特 ,  S·F·维塞 ,  W·D·瓦卡洛 ,  M·J·格林 ,  M·E·布劳内 ,  T·阿斯贝洛姆 ,  C·D·波伊勒 ,  H·B·乔斯恩

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

Abstract: 根据式I的二-N-取代的哌嗪或1，4-二-取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物)，其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义，均是毒蕈碱拮抗剂，用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。

公开(公告)号：CN1250444A

公开(公告)日：2000-04-12

申请号：CN98803364.X

申请日：1998-01-29

Applicant: 纽罗根公司

Inventor： 安德鲁·瑟考夫 ,  陈曦

IPC: C07D295/06 ,  A61K31/495 ,  C07D405/10

CPC classification number: C07D295/073 ,  A61K31/495 ,  C07C2603/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135

Abstract: 本发明公开了式(1)化合物或其可药用加成盐,其中R1是卤素或C1－C4烷基;R2和R3相同或不同,并表示氢、卤素、C1－C4烷基、C1－C4烷氧基、烷基硫代、羟基、氨基、单(C1－C4)烷基氨基、二(C1－C4)烷基氨基,或者R2和R3合在一起表示与它们所连接的苯环一起形成萘基部分的4个碳的亚烯基部分,该化合物是多巴胺D4的拮抗剂,可用于治疗神经心理学疾病如精神分裂症、精神病性抑郁和躁狂。

公开(公告)号：CN1101039A

公开(公告)日：1995-04-05

申请号：CN94105810.7

申请日：1994-05-13

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 山本健二郎 ,  长谷川敦 ,  窪田秀树 ,  安藤正裕 ,  山口等

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D209/16 ,  C07D209/46 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D231/56 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04

Abstract: 式(I)化合物或其盐具有调钙蛋白抑制活性并可用作因调钙蛋白过度活化引起的循环器官或大脑区域疾病的治疗剂。式(I)中Q为芳基，杂环基，二芳基甲基，芳烷基，烷基或环烷基，其中涉及的芳基和杂环基可被一或多个取代基取代：R为含一或两个氮原子的5元被取代芳环或饱和环和6元环构成的被取代双环含氮杂环基或被取代苯基；而Z为亚烷基，亚烯基，亚炔基，羰基，含羰基的亚烷基或草酰基。