一种KX2-361-D4苯磺酸盐的合成工艺

    公开(公告)号:CN117865880A

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202410284557.6

    申请日:2024-03-13

    Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体来说,涉及一种KX2‑361‑D4苯磺酸盐的合成工艺。本发明的KX2‑361‑D4苯磺酸盐的合成工艺,以化合物Ⅰ 1,4‑二溴苯‑D4为原料,在Pd2(dba)3、BINAP和叔丁醇钠存在下与吗啉偶联,得到氘代物中间体2,即4‑(4‑溴苯基‑2,3,5,6‑D4)吗啉;再依次通过Suzuki偶联、SNAr反应、氰基水解反应和酰胺缩合反应,一共五步制得KX2‑361‑D4,最后与苯磺酸成盐,得到四个氘标记的KX2‑361‑D4苯磺酸盐。本发明具有如下技术效果:KX2‑361‑D4苯磺酸盐合成方法简便,原料易得、步骤简短、易操作。

    一种1-(4-溴苯基)哌啶的合成方法

    公开(公告)号:CN112645902B

    公开(公告)日:2023-04-21

    申请号:CN202011565669.7

    申请日:2020-12-25

    Abstract: 本发明公开了一种1‑(4‑溴苯基)哌啶的制备方法,属于医药中间体技术领域。以溴苯和哌啶为原料,与叔丁醇钾或叔戊醇钠在环丁砜中升温反应得到N‑苯基哌啶;接着在催化剂四正丁基四苯基硼酸铵存在下,加入溴化试剂反应得到1‑(4‑溴苯基)哌啶。该方法反应步骤少,操作简便,收率相对较高,为1‑(4‑溴苯基)哌啶的合成提供了新路径。

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