公开(公告)号：CN101061090B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200580037059.7

申请日：2005-10-20

Applicant: 国立大学法人北海道大学 ,  三菱瓦斯化学株式会社

Inventor： 福原疆 ,  原正治 ,  日高敏雄

IPC: C07C209/74 ,  C07C211/29 ,  C07C213/00 ,  C07C217/58 ,  C07D295/06 ,  C07D233/02

CPC classification number: C07C209/74 ,  C07C213/08 ,  C07D233/02 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58

Abstract: 本发明提供了简便且生产率高的、可实现工业化的α，α-二氟胺的制备方法。该方法在以α，α-二卤胺作为基质的卤素-氟交换反应中，通过使用一定量的氟化氢以及路易斯碱，能在短时间内高收率地制得目标产物。

公开(公告)号：CN101084206A

公开(公告)日：2007-12-05

申请号：CN200580042751.9

申请日：2005-12-09

Applicant: 艾尼纳制药公司

Inventor： 布赖恩·M·史密斯 ,  文森特·J·尚托拉 ,  林丽奈 ,  贾森·B·伊巴拉 ,  杰弗里·A·舒尔茨 ,  斯科特·A·埃斯特拉达

IPC: C07D295/06 ,  A61K31/501 ,  C07D213/38 ,  A61K31/506 ,  C07D213/74 ,  A61P3/04 ,  C07D307/52 ,  A61P15/10 ,  C07D333/20 ,  A61P25/28 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明涉及某些作为5HT2C受体调节剂的式(Ia)N－联芳基和N－芳基杂芳基2－经取代哌嗪衍生物。因此，本发明化合物可用于治疗5HT2C受体相关的疾病或病症，例如，肥胖症、阿尔茨海默病(Alzheimer Disease)、勃起功能障碍及相关病症。

公开(公告)号：CN1114594C

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：CN97197883.2

申请日：1997-09-03

Applicant: 默克专利股份有限公司

Inventor： M·阿尔特 ,  H·伯特彻 ,  G·巴托斯兹克 ,  C·西夫里德

IPC: C07D213/38 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D295/06 ,  C07D239/42 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 式I的哌嗪衍生物。其中R1和R2具有权利要求1中给出的含义，它们是对D4受体具有选择性的多巴胺配体，并适于治疗和预防焦虑状态，抑郁，精神分裂症，强迫症，帕金森氏病，迟发型运动障碍，恶心和胃肠道紊乱。

公开(公告)号：CN1354737A

公开(公告)日：2002-06-19

申请号：CN99806038.0

申请日：1999-05-11

Applicant: 舒沃茨药物股份公司

Inventor： C·莫塞 ,  B·斯帕夫

IPC: C07C1/00 ,  C07C217/62 ,  C07C217/48 ,  C07C219/28 ,  C07C219/22 ,  C07D207/06 ,  C07D295/06 ,  C07C271/08 ,  C07F7/18 ,  C07C307/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/325 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C229/34 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C307/02

Abstract: 本发明涉及通式I和VII′所示的3,3－二苯基丙胺和它们与生理学上可接受的酸生成的盐、游离碱和/或外消旋混合物和各对映体。各基团和符号的定义见说明书。它们适用于作为抗毒蕈碱药物中的活性物质。

公开(公告)号：CN1250444A

公开(公告)日：2000-04-12

申请号：CN98803364.X

申请日：1998-01-29

Applicant: 纽罗根公司

Inventor： 安德鲁·瑟考夫 ,  陈曦

IPC: C07D295/06 ,  A61K31/495 ,  C07D405/10

CPC classification number: C07D295/073 ,  A61K31/495 ,  C07C2603/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135

Abstract: 本发明公开了式(1)化合物或其可药用加成盐,其中R1是卤素或C1－C4烷基;R2和R3相同或不同,并表示氢、卤素、C1－C4烷基、C1－C4烷氧基、烷基硫代、羟基、氨基、单(C1－C4)烷基氨基、二(C1－C4)烷基氨基,或者R2和R3合在一起表示与它们所连接的苯环一起形成萘基部分的4个碳的亚烯基部分,该化合物是多巴胺D4的拮抗剂,可用于治疗神经心理学疾病如精神分裂症、精神病性抑郁和躁狂。

公开(公告)号：CN1098401A

公开(公告)日：1995-02-08

申请号：CN93117385.X

申请日：1993-07-31

Applicant: 孟山都公司

Inventor： M·K·施特恩 ,  郑启明

IPC: C07C211/03 ,  C07C211/09 ,  C07C211/35 ,  C07C211/51 ,  C07D295/06

CPC classification number: C07C209/36 ,  C07C209/02

Abstract: 提供了一种制备N-脂族取代的对苯二胺中间体(M)的方法，其中包括使脂肪胺或取代的脂肪胺衍生物(A)与硝基苯(B)在适当溶剂体系存在下接触，并使之在适当碱和受控量质子传递材料存在下于适当温度下在局限的区域内反应。在一种具体方案中，使M还原成N-脂族取代的对苯二胺(P1)并可以使P1被还原性烷基化为N′-烷基化的N-脂族取代的对苯二胺(P2)。在本发明的另一方案中，将M还原性烷基化为P2。

公开(公告)号：CN85102263B

公开(公告)日：1988-03-23

申请号：CN85102263

申请日：1985-04-01

Applicant: 郑州大学

Inventor： 郭彦春 ,  黄志新 ,  张广明 ,  刘振忠 ,  陈恒昌 ,  稽耀武

IPC: C07D295/06 ,  A61K31/495

Abstract: 新脑益嗪是脑血管新药，与脑益嗪比，具有药效更高，副作用更小等优点。本发明以ＤＤＭ为起始原料，经过重氮化、加热分解、溴化、缩合等反应步骤，制造得到新脑益嗪。

公开(公告)号：CN110520415A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201880025179.2

申请日：2018-04-20

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： H·彼得森

IPC: C07D295/06

Abstract: 提供了一种制备沃替西汀HBr盐α型的方法。

公开(公告)号：CN102046575B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980120267.1

申请日：2009-05-27

Applicant: 国立大学法人东京工业大学 ,  国立大学法人京都大学

Inventor： 杉本八郎 ,  高桥孝志 ,  土黑一郎 ,  奥田充顕

IPC: C07C49/248 ,  A61K31/12 ,  A61K31/136 ,  A61K31/138 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/255 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C49/255 ,  C07C69/76 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C309/66 ,  C07C311/29 ,  C07C317/24 ,  C07D209/08 ,  C07D211/32 ,  C07D213/61 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/06

CPC classification number: C07C225/22 ,  C07C49/248 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C205/45 ,  C07C311/29 ,  C07C317/24 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/112 ,  C07D295/205

Abstract: 本发明的目的在于开发使用分泌酶抑制物质的安全性高的阿尔茨海默病的治疗手段，提供下述通式(I)所示的化合物或其盐，式中，A表示苯基等，R1表示氯原子、溴原子、或硝基等，R2、R3、R4和R5表示氢原子等，L表示CH2-CH2或CH＝CH。

公开(公告)号：CN101061090A

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN200580037059.7

申请日：2005-10-20

Applicant: 国立大学法人北海道大学 ,  三菱瓦斯化学株式会社

Inventor： 福原疆 ,  原正治 ,  日高敏雄

IPC: C07C209/74 ,  C07C211/29 ,  C07C213/00 ,  C07C217/58 ,  C07D295/06 ,  C07D233/02

CPC classification number: C07C209/74 ,  C07C213/08 ,  C07D233/02 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58

Abstract: 本发明提供了简便且生产率高的、可实现工业化的α，α－二氟胺的制备方法。该方法在以α，α－二卤胺作为基质的卤素－氟交换反应中，通过使用一定量的氟化氢以及路易斯碱，能在短时间内高收率地制得目标产物。