公开(公告)号：CN119661396A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202311220078.X

申请日：2023-09-21

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 吴小锋 ,  王乐程 ,  袁洋 ,  张有灿

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C231/14 ,  C07C237/22 ,  C07D209/20 ,  C07C253/30 ,  C07C255/55

Abstract: 本发明涉及一种制备γ‑氨基酸衍生物及二肽的方法。具体地说在钴和氮配体的催化条件下，N‑烷基酰胺与烯烃经羰基化制备γ‑氨基酸衍生物及二肽化合物。本发明以工业中广泛存在的各种酰胺和醇、酚、胺为原料。以气体CO为C1源，乙烯气为C2源，在催化量的钴催化剂作用下，高底物兼容性、高收率地获得了C3双官能化的γ‑氨基酸衍生物及二肽化合物。

公开(公告)号：CN119638593A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411774945.9

申请日：2024-12-05

Applicant: 植恩生物技术股份有限公司

Inventor： 崔宏宇 ,  巴红亮 ,  李泷 ,  王梅 ,  韩翠娟 ,  于乐

IPC: C07C231/24 ,  C07C237/22

Abstract: 本发明公开了一种拉考沙胺的精制方法，具体步骤如下：将拉考沙胺粗品溶于良溶剂中，然后加入惰性溶剂中，体系降至一定温度下搅拌析晶，搅拌2~3小时，过滤，得拉考沙胺精制品；其中，粗品与良溶剂、惰性溶剂的质量体积比为1g：4～6mL：9～24mL，所述良溶剂为二氯甲烷，惰性溶剂为甲基叔丁基醚。本发明采用反溶剂法实现拉考沙胺的析晶精制，精制效果好、异构体清除率高，操作简单，特别适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN119192015A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202411245961.9

申请日：2024-09-06

Applicant: 中国科学院西北高原生物研究所

Inventor： 党军 ,  王启兰 ,  刘闯 ,  童莹莹

IPC: C07C231/24 ,  C07C237/22 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了黄绿卷毛菇中具有抗肝损伤活性新二肽Flolutsin B的分离工艺及其应用。具体方法：提取、QuikSep PS中压色谱粗分、抗肝损伤活性组分初筛、Megress C18反相制备柱制备、抗肝损伤活性组分再筛、ACE Excel C18AR反相制备柱制备、抗肝损伤体外活性评价七个步骤。工艺中使用的溶剂和分离材料可回收重复利用，保证了较低廉的分离制备成本，高压制备色谱分离可保证产品的纯度大于95％；活性筛选方法简单，质量稳定可控；实验操作简单，成本低廉，质量可控，结果直观，易判断；所得的抗肝损伤活性化合物可用于制备抗非酒精性脂肪肝病药物；本发明的制备工艺可实现规模化生产。

公开(公告)号：CN111247149B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN201880068624.3

申请日：2018-09-14

Applicant: 威斯康星州医药大学股份有限公司 ,  德克萨斯州大学系统董事会

Inventor： J·D·伊米格 ,  J·R·弗拉克 ,  A·H·可汗 ,  A·阿得贝辛

IPC: C07D475/04 ,  A61K31/17 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22

Abstract: 本文描述了与叶酸受体配体偶联的EET类似物以及此类偶联的EET类似物将治疗剂靶向递送至具有叶酸受体的细胞群的用途，其中，所述叶酸受体配体包括例如由叶酸受体及其他叶酸结合蛋白识别并选择性结合的叶酸或叶酸类似物。更具体地，本文提供偶联至叶酸受体配体的EET类似物，以及此类偶联的EET类似物作为肾靶向治疗剂的用途。

公开(公告)号：CN118955671A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202410369225.8

申请日：2024-03-28

Applicant: 上海多米瑞生物技术有限公司

Inventor： 冯军 ,  上官雯雯 ,  路建光 ,  东圆珍 ,  黄宗庆 ,  汪燕丹

IPC: C07K14/435 ,  C07K19/00 ,  C12N15/12 ,  C12N15/62 ,  A61K38/17 ,  A61K47/54 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P9/14 ,  A61P17/02 ,  A61P21/04 ,  C07C237/22

Abstract: 补体抑制剂及其制备方法和用途。本发明公开一种经修饰的蛋白，所述经修饰的蛋白包括蛋白部分和修饰部分，所述蛋白部分是通过突变引入半胱氨酸残基的OmCI突变体，所述修饰部分通过所述蛋白部分中引入的半胱氨酸残基与所述蛋白部分相连。本发明的经修饰的蛋白保留了蛋白原有的活性，其在体内的半衰期也得到显著改善，从而为多种疾病的治疗药物的开发奠定了全新的物质基础。

公开(公告)号：CN118851957A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410885360.8

申请日：2024-07-03

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭相端 ,  涂娇娇 ,  彭彦芬 ,  余启明 ,  陈聪

IPC: C07C311/29 ,  C07C311/21 ,  C07C303/38 ,  C07C237/22 ,  C07C231/02 ,  C07D307/79 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167

Abstract: 本发明公开一种4‑氨基苯乙酰胺衍生物及其应用，提供了结构式如下式（I）和式（II）所示的衍生物。这类化合物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体拮抗剂，重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试，以及体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性和组织分布研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的FXR拮抗活性，具有很高的肠道选择性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。#imgabs0#。

公开(公告)号：CN118851935A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202310473480.2

申请日：2023-04-27

Applicant: 中科中山药物创新研究院

Inventor： 罗成 ,  王明亮 ,  张惠敏

IPC: C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明公开了一种小分子化合物、药物组合物及其应用，其小分子化合物，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示的结构：#imgabs0#式中，各取代基的定义如说明书中所述。本发明小分子化合物对c‑Src激酶具有抑制活性，能够有效抑制c‑Src蛋白磷酸化，进而能够治疗与c‑Src蛋白调节异常相关的疾病，本发明化合物与相关的具有靶向c‑Src抗肿瘤化合物相比，其体外活性及细胞水平动物水平抗肿瘤活性均显著提高，是体内有效的靶向c‑Src抑制剂。

公开(公告)号：CN118459363A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410665729.4

申请日：2024-05-27

Applicant: 安徽贝克制药股份有限公司

Inventor： 岳祥军 ,  王哲

IPC: C07C237/22 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/167

Abstract: 式I所示结构的氟取代增殖细胞核抗原抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶形式的任一种或其组合，其中X＝H,F；n＝1‑4整数，#imgabs0#

公开(公告)号：CN118359516A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202310085980.9

申请日：2023-01-18

Applicant: 尧唐(上海)生物科技有限公司

Inventor： 王子君 ,  桂阳

IPC: C07C237/22 ,  C07C231/10 ,  C07D295/13 ,  C07D211/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00

Abstract: 本发明提供了一种递送治疗剂的脂质化合物及其制备方法与应用。本发明具体提供了一种脂质化合物，其为具有结构式I的化合物或其药学上可接受的形式。所述脂质化合物可与其他脂质组分，例如中性脂质、胆固醇和聚合物结合的脂质组合使用，以形成脂质纳米颗粒用于递送治疗剂(例如核酸分子)以实现治疗或预防目的(例如疫苗接种)，丰富了阳离子脂质化合物的种类。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118344265A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410414412.3

申请日：2024-04-08

Applicant: 河北大学

Inventor： 宋亚丽 ,  赵蒙秒 ,  姚苏阳 ,  唐靖琳 ,  冉子露 ,  杨侃 ,  乔晓强

IPC: C07C237/22 ,  C07C231/02 ,  C07D213/75 ,  C07D277/82 ,  A61P35/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体提供了一种酰胺类化合物及其制备方法与应用，所述酰胺类化合物的结构通式如式Ⅰ所示。本发明化合物可作为棕榈酰基转移酶抑制剂，通过抑制棕榈酰基转移酶的活性，来抑制与肿瘤发生及免疫逃逸相关蛋白的棕榈酰化过程，从而发挥抗肿瘤作用。实施例表明，本发明所述酰胺类化合物对不同癌细胞有不同程度的抗增殖活性，相比阳性对照药物顺铂和2‑BP，多数化合物对癌细胞具有更好的抑制活性，可进一步开发成新一代的抗肿瘤药物。#imgabs0#