公开(公告)号：CN101351441B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200680050258.6

申请日：2006-10-30

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： W·赫尔 ,  M·克格尔 ,  H·巴施曼 ,  F·斯平德勒 ,  D·赫勒 ,  H·-J·德雷克斯勒

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/62

CPC classification number: C07C213/08 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2433 ,  B01J31/2438 ,  B01J31/2457 ,  B01J31/2476 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0263 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0272 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/827 ,  C07C217/62

Abstract: 在均相催化剂的存在下可以将式(II)的化合物氢化成相应的丁烷衍生物，所述催化剂包括含有选自Rh、Ir和Ru金属金属盐或络合物，所述金属盐或络合物优选含有二膦配体，另外，当R2和R3之一不为H原子且二膦配体为手性时，获得了优良的光学产量。

公开(公告)号：CN101516360A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200780034414.4

申请日：2007-08-16

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： 梁锡福 ,  T·霍耶 ,  J·芬肖尔特 ,  S·E·阿韦 ,  B·诺雷马克

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/357 ,  C07C211/30 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58 ,  C07D209/20 ,  C07D231/38 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/49 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/50 ,  C07C215/54 ,  C07C217/46 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/62 ,  C07C235/10 ,  C07C235/60 ,  C07C237/16 ,  C07C255/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D295/13 ,  C07D295/182 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07F7/081 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明涉及新的式Ia和Ib化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其中，A代表取代的或未取代的C1－10杂芳基、C6－14芳基或C6－10杂环烷基芳基；R1为C1－6烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基、C1－6羟基烷基、C1－6卤代烷基、C1－6氨基、C3－6环烷基或C1－6杂环烷基，它们每一个均任选被取代；X 代表－CR3R4－(CR5R6)n－(CR7＝CR8)m－(C6－14芳基)r－(C1－10杂芳基)s－(CR9R10)p－(CR11＝CR12)q；R2代表C1－6烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基、C1－6羟基烷基、C1－6卤代烷基、C1－6氨基、C1－12烷基甲硅烷基、C6－30烷基芳基甲硅烷基、C1－10杂芳基、C6－14芳基、C1－10杂环烷基、C1－10杂环烯基、C1－8环烷基、C1－18环烯基，它们每一个均任选被取代，或者R2代表氢、羧基或羟基。本发明还涉及制备上述化合物的方法、用于治疗的所述化合物、含有所述化合物的药物组合物，其中所述化合物用于例如治疗与CaSR活性紊乱有关的疾病，例如甲状旁腺功能亢进。

公开(公告)号：CN101495447A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200780028472.6

申请日：2007-07-23

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： W·F·M·菲利尔斯 ,  R·L·M·布罗克斯

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/72

CPC classification number: C07C213/08 ,  C07C217/62

Abstract: 本发明涉及用于(2R，3R)－3－(3－甲氧苯基)－N，N，2－三甲基戊胺制备的改进方法，(2R，3R)－3－(3－甲氧苯基)－N，N，2－三甲基戊胺是用于制备镇痛药他喷他多的中间体。

公开(公告)号：CN101495446A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200780028151.6

申请日：2007-07-23

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： W·赫尔

IPC: C07C213/08 ,  C07C219/22 ,  C07C215/54

CPC classification number: C07C219/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/08 ,  C07C217/62 ,  C07C215/54

Abstract: 本发明涉及制备3－[(1R，2R)－3－(二甲氨基)－1－乙基－2－甲基丙基]苯酚一氢氯化物的改进方法。

公开(公告)号：CN101495445A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200780027884.8

申请日：2007-07-23

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： W·赫尔 ,  O·齐默 ,  H·H·巴希曼 ,  J·霍伦茨 ,  S·格拉多

IPC: C07C213/00 ,  C07C225/10 ,  C07C213/08 ,  C07C211/27 ,  C07C215/54 ,  C07C211/28 ,  C07C217/62 ,  C07B57/00 ,  C07C217/72

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07B57/00 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62

Abstract: 本发明涉及(1R，2R)－3－(3－二甲胺基－1－乙基－2－甲基丙基)苯酚的制备方法。

公开(公告)号：CN100491336C

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200510070299.9

申请日：1999-05-11

Applicant: 舒沃茨药物股份公司

Inventor： C·莫塞 ,  B·斯帕夫

IPC: C07C219/28 ,  A61K31/137 ,  A61P13/10

CPC classification number: C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C229/34 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C307/02

Abstract: 本发明涉及通式I和VII′所示的3，3-二苯基丙胺和它们与生理学上可接受的酸生成的盐、游离碱和/或外消旋混合物和各对映体。各基团和符号的定义见说明书。它们适用于作为抗毒蕈碱药物中的活性物质。

公开(公告)号：CN1210251C

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN00814464.8

申请日：2000-12-01

Applicant: 阿文蒂斯药物德国有限公司

Inventor： U·海奈尔特 ,  H-J·朗 ,  H-W·克里曼 ,  J-R·施瓦克 ,  K·沃斯 ,  H-W·詹森

IPC: C07C211/38 ,  C07C217/56 ,  A61K31/137 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07C317/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/38 ,  C07C211/49 ,  C07C215/30 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C229/38 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C311/37 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/68

Abstract: 本发明涉及含有式(I)的外型的氮与内型稠合的五元环和式(Ia)的外型的氮与外型稠合的五元环的取代的降冰片基氨基衍生物，其中，R1，R2，R3，R4，R5，A，B，S1和S2具有权利要求引述的含义。所述的衍生物特别适合作为用于减小或预防局部出血诱发的损害的抗高血压剂，作为用于治疗神经系统，脑血管意外伤害和大脑水肿局部出血的外科方法的药物。该衍生物还适于治疗中风，受损的呼吸脉冲，打鼾，或用作轻泻药，用作预防胆石的抗外寄生物剂，用作抗动脉粥样硬化剂，用作治疗糖尿病晚期并发症的试剂，或用于治疗癌性疾病，纤维变性病，内皮性机能障碍和器官肥大增生。该衍生物用作细胞钠-质子-反向转运抑制剂。它们还影响血清脂蛋白并因此可以用于预防和逆转动脉粥样硬化病变。

公开(公告)号：CN1192011C

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN94194577.4

申请日：1994-10-21

Applicant: NPS药物有限公司

Inventor： E·F·尼梅思 ,  B·C·范瓦根伦 ,  M·F·巴兰德林 ,  E·G·德尔马 ,  S·T·莫

IPC: C07C211/30 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C217/62 ,  C07C217/58 ,  C07C323/32 ,  A61K31/13

CPC classification number: A61K31/70 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61K31/715 ,  A61K38/16 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C233/05 ,  C07C255/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D319/18 ,  C07K14/705 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/566 ,  G01N33/567 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/6893 ,  G01N33/84 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/04

Abstract: 本发明以可调节无机离子受体活性的通式(I)或(II)分子为特征。优选该分子可模拟或阻滞胞外Ca2+对钙受体的作用。此种分子优选的用途是通过改变无机离子受体活性(优选钙受体活性)治疗疾病或失调。

公开(公告)号：CN1441771A

公开(公告)日：2003-09-10

申请号：CN01812542.5

申请日：2001-07-06

Applicant: 舒瓦尔兹医药股份公司

Inventor： M·东斯巴赫 ,  P·艾尔布拉希特 ,  C·布斯 ,  A·施米特

IPC: C07C209/26 ,  C07C213/02 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C213/02 ,  C07C227/10 ,  C07D295/096 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65744 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C229/38

Abstract: 本发明涉及一种生产式(I)的3，3－二芳基丙基胺的新方法，其中A代表取代或未取代的芳基，X代表H、OH或OR3以及Y、R1、R2和R3具有说明书中给出的含义，该方法包括加氢甲酰基化/加氢甲酰化以及使用过渡金属催化剂进行随后的还原性胺化。

公开(公告)号：CN1139917A

公开(公告)日：1997-01-08

申请号：CN94194577.4

申请日：1994-10-21

Applicant: NPS药物有限公司

Inventor： E·F·尼梅思 ,  B·C·范瓦根伦 ,  M·F·巴兰德林 ,  E·G·德尔马 ,  S·T·莫

IPC: C07C211/30 ,  C07C217/62 ,  C07C217/58 ,  C07C323/32 ,  A61K31/13

CPC classification number: A61K31/70 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61K31/715 ,  A61K38/16 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C233/05 ,  C07C255/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D319/18 ,  C07K14/705 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/566 ,  G01N33/567 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/6893 ,  G01N33/84 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/04

Abstract: 本发明以可调节无机离子受体活性的通式(I)或(II)分子为特征。优选该分子可模拟或阻滞胞外Ca2+对钙受体的作用。此种分子优选的用途是通过改变无机离子受体活性(优选钙受体活性)治疗疾病或失调。